液质联用在原位点击化学方法合成AChE抑制剂中应用.pdfVIP

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2017-08-08 发布于安徽
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液质联用在原位点击化学方法合成AChE抑制剂中应用.pdf

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液质联用在原位点击化学方法合成AChE 抑制剂中的应用郭永彪刘海波许明 (防化研究院, 北京, 102205, xiaoqian126.com) : - (AChE) , 摘要采用高效液相色谱质谱联用技术分析加入叠氮和炔构建块的乙酰胆碱酯酶孵育液迅速找到了 4 Husigen[3+2] , 个乙酰胆碱酯酶诱导叠氮和炔构建块发生环加成反应的产物然后通过常规化学合成及活性筛选证明了该 4 种产物(syn-TZ2/QA5, syn-6TZ2/QA5, syn-8TZ2/QA5 和 syn-6TZ2/BA6)具有很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性. : - , , 关键词液相色谱质谱原位点击化学乙酰胆碱酯酶抑制剂 1 前言美国 Scripps 研究所的 Sharpless 小组通过原位点击化学方法, 以乙酰胆碱酯酶为靶酶, 靶向诱导合成了 3 个抑制活性达飞摩尔级的 AChE 抑制剂[1-3] （syn-TZ2/PA6, syn-TZ2QA6 和 syn-TZ2QA5. 并且通过 syn-TZ2/PA6 与 AChE 复合物的晶体结构[4] （图1）证明, syn-TZ2/PA6 不仅与AChE 的外周位点和中心位点结合, 而且连接链中的三唑环与AChE 芳香峡谷中部的氨基酸残基形成氢键和π-π相互作用. 这说明三唑环不仅起到连接构建基团的作用, 而且促进了小分子与蛋白质结合. 为了进一步寻找更高活性乙酰胆碱酯酶抑制剂, 本文首先合成3 个端基叠氮构建块和 3 个端基炔构建块, 然后运用原位点击化学方法, 通过高效液相色谱-质谱联用仪迅速寻找到4 个高活性乙酰胆碱酯酶抑制剂. R N N O R N O O N N NH N N N N N O H N syn-TZ2/QA5, R=H; anti-TZ2/QA5, R=H; syn-6TZ2/QA5, R=H; anti-6TZ2/QA5, R=H; syn-6TZ2/QA5, R=H; anti-6TZ2/QA5, R=H; Cl