纳米乳提高难溶性药物生物利用度的研究进展.pdfVIP

纳米乳提高难溶性药物生物利用度的研 究进展 杨鹏飞 ，陈卫 东1,2,3 (1．安徽中医学院药学院药代动力学研究室，合肥230038；2．安徽省中药制剂工程技术研究中心，合肥 230038；3．安徽省中药研究与开发重点实验室，合肥 230038) 摘要：目的 了解纳米乳栽药体系，在难溶性药物 中的应用研究进展。方法 依据文献及本课题组在该领域的工作，对纳米 乳吸收机制、制备工艺、药动、药效研究及现代中药制剂中的应用等方面进行归纳总结。结果 纳米乳载体显著提高难溶性 药物的口服吸收率及生物利用度、增强靶向性作用、降低药物毒性等。结论 根据药物特性及生产规模选择的最优纳米乳制 备工艺可使难溶性药物经 口服给药后达到 良好的治疗效果。 关键词 ：纳米乳 ；难溶性药物 ；口服给药；生物利用度 ；纳米技术 doi：10．11669／cpj．2013．15．002 中图分类号：R944 文献标志码 ：A 文章编号：1001—2494(2013)15—1238—07 ResearchProgressofNanoemulsions ApplicationsinImprovingtheBioavailabilityofPoorW ater—Soluble Drugs YANGPeng．fei， ，CHENWei。dong’， (1．Pharmnc0kineticsLabinCollegeofPharmacy，AnhuiUniversityofTraditional ChineseMedicine，Hefei230038，China；2．AnhuiProvinceEngineeringResearchCenterofPreparations，Hefei230038，China；3．Anhui ProvinceKeyLabrolatoryofRDofChineseMedicine，Hefei230038，China) ABSTRACT：OBJECTIVE Learningabouttheprogressofthenanoemulsiondrugcarrierintheapplicationoftheinsolublemedica— ment．METHODS Accordingtotherecentliteratureandourgroup workinthisarea，thenanoemulsioninimprovingthebioavail— abilityofpoorlysolubledurgshasbeendiscussedinmanyaspects，includingitsformulationmechanism，preparationmethods，Pharma— cokinetic，pharmacodynamicsandmodernapplicationofthetraditionalChinese medicinepreparation in therecentresearch．RE— SULTS Nanoemulsioncarrierinsolubledurgscouldsignificantly improveoral absorptionrateandbioavailability，enhancetargeting effectandreducethedrugstoxicity．CONCLUSION Theselectoftheoptimalscaleofproductionbasedonthemedicinalproperties processallowedthenanoemulsioninsolubledurgstoachieveagoodtherapeuticeffectafteroral administration． KEY W ORDS：nanoemulsion；poodysolubledurg；oraladministration；bioavailability；nanotechnology 在新药开发过程中，近40％的化合物因生物药剂学与药 解，控制释放并同时实现靶向给药 。笔者主要从NE提高 物动力学适应性差而被淘汰，其主要影响因素是药物在水中 难溶性药物的吸收机制 、形成理论、处方选择、制备方法及工 的溶解度和渗透性…。在制剂研究 中，将药物分为如下 4 艺、药动、药效研究、中药制剂应用等方面进行综述。 类：①溶解度大、渗透性好；②溶解度小、渗透性好；③溶解度 大、渗透性差；④溶解度小、渗透性差 ，其中②类和④类化合 1 NE提高难溶-眭药物生物利用度的吸收