CS-TPP纳米微胶囊的制备及其载药性能.pdfVIP

V01．30 高等学校化学学报 No．3 CHEMICALOFCHINESEUNWERSITIES 625—628 2009年3月 JOURNAL CS／TPP纳米微胶囊的制备及其载药性能 杨文静，王婷，何农跃 (东南大学生物电子学国家重点实验室，南京210096) 摘要利用离子凝胶法，以三聚磷酸钠(TPP)为交联剂，由壳聚糖(cs)制备了Cs／TPP纳米微胶囊．用红外 光谱仪、扫描电镜和粒径分析仪进行了表征，并以牛血清蛋白(BSA)作为模型药物，考察了所制备的CS／ 11PP纳米微胶囊的包载和缓释性能．结果表明，CS／TPP纳米微胶囊的红外光谱相对于cS和TPP的红外光 谱发生了很大变化，说明cs和TPP通过正负电荷吸引聚合成囊；粒径分析表明。离子凝胶法可以得到粒径 约430nm的均匀分散的壳聚糖纳米微胶囊，经冷冻干燥后粒径变为300nln左右；微胶囊包封率最高可达 d以上． 79．74％，模型药物的持续释放时间可达7 关键词壳聚糖；三聚磷酸钠；药物缓释 中图分类号0636；11318．08文献标识码A 壳聚糖(cs)是天然生物大分子甲壳素通过脱乙酰而得到的衍生物．它不仅具有优良的生物可降 解性、生物相容性和生物黏附性H1，而且还具有消炎、抗菌、止血及抑制癌细胞转移等大多数聚合物 所不具有的功能旧J．以CS为原料而制备的微胶囊¨娟1日益成为药物控释的新热点． 方法制备了壳聚糖纳米颗粒．其原理是利用两水相混合物的离子凝结，其中聚环氧乙烷(Polyethylene 质量比对微胶囊的尺寸(200～1000nm)影响很大，不易控制．国内已有文献报道的方法大多只限于制 备微米、亚微米级的壳聚糖微粒一J，而且需要醛类(如常用的戊二醛)作为交联固化剂，这种方法对用 于蛋白质和肽类药物的制备有一定限制¨0|．离子凝胶法操作简单，不需要有机溶剂的特殊反应体系， 但各个反应条件对纳米微胶囊的影响较大．为了减少影响因素，本文只选用cs和TPP作为反应材料， 采用离子凝胶法制备了CS／TPP纳米微胶囊，并对其进行了表征；通过控制条件，得到了粒径均匀、分 散良好的CS／TPP纳米微胶囊，并以BSA作为药物模型，考察了cs浓度对所制备微胶囊的包载和缓 释性能的影响． 1 实验部分 1．1试剂与仪器 自中国医药集团上海试剂公司)；牛血清蛋白(BSA，美国Sigma化学公司)；冰醋酸． 冷冻干燥箱；恒温磁力搅拌器． 1．2实验过程 1．2．1 壳聚糖微胶囊的制备及表征在室温下制备一定浓度的CS质量分数为l％的醋酸溶液，在室 h后高速离心10min，分别以一定 温磁力搅拌下，取TPP溶液逐滴加入cS溶液中，调节pH至5．7，1 收稿日期：2008-07-01． 资助． 联系人简介i何农跃，男。博士，教授，博士生导师，从事生物传感器和纳米材料方面的研究．E—marl：nyhel958@163．ooln 万方数据万方数据 626 高等学校化学学报 V01．30 胶囊分别与KBr混合压片，测定其红外光谱；另取CS／TPP纳米微胶囊进行SEM观察；以乙醇为分散 相，用粒径分析仪测定CS／TPP纳米微胶囊粒径及粒径分布． 1．2．2 壳聚糖微胶囊包封率的测定及其体外释放试验方法同1．2．1节．在逐滴加入TPP溶液之前 BSA含量．壳聚糖／rIPP纳米微胶囊的包封率由下式计算： 包封率(％)=邀麴逦涨蠹箍耘搂鬻产幽×too 取10mg包封了BSA的干燥壳聚糖／TPP纳米微胶囊，置于20 buffered mL磷酸缓冲液(Phosphate saline，PBS，pH=7．2)中，放在转速80r／min的摇床中，于37℃恒温处理，每隔一段时间取出一定体 积的上清液，利用考马斯亮蓝蛋