99Tcm-5-氨基水杨酸包衣片在结肠的定位释药.pdfVIP

第17卷第l期 同 位素 Vol17 NO，1 f】f Feb．2004 2004年2月 journal Isotopes 99Tchi_5一氨基水杨酸包衣片在结肠的定位释药 李云春1，张 宣2，张志荣2，杨晓川1 004I) 四川大学4#西医院榱腻学科．四川成都61004ll2．鹏川大学华西药学院，四川成都61 摘要：采用放射性核索示踪技术研究了5一氨基水杨酸包衣片对犬结肠的靶向性。用99Tc”标记5一氨基水杨酸 后．将标记物制成包衣片；通过在人工胃、肠液中测定放射性泄漏的方法观察包衣片的包衣膜性能}实验犬 口服包衣片后，用SPECT显像观察包衣片在犬消化道内的运动过程。结果显示：包农片在人工胃液中不溶 解，外观无变化，无放射性漏出；将包衣片在人工胃藏中滞留1h，取出放入人工肠液中3h，包衣膜被部分溶 蚀．出现大星孔洞，但无放射性漏出；3．5h后有放射性漏出，表明包表膜开始破裂释药。犬口服后，包农片在 升结肠开始释药，并在结肠内停留6～7h。表明j一氨基水杨酸包衣片能在结肠定位释药。 关键词：”Tc…；5氪基水杨酸}包衣片；结肠；定位释药 中圈分类号：R817．85{rQ463．7文献标识码：A 文章编号：1000—7512(2004)010008—03 在治疗溃疡性结肠炎、Cronh’s病、感染性Capimec公司生产；TDP单冲压片机：上海第一 疾病以及结肠癌等时．需要在结肠内保持较高的 制药机械厂生产。Na”Tc“0．：100 GBq／L，中国 局部药物浓度。口服结脑定位给药后，药物随胃 核动力研究设计院生产；5-氨基水杨酸：分析纯， 肠道运动到结肠后才开始释药，从而降低给药剂 Sigma公司生产。家犬：清洁级，IⅡIJI『大学华西实 景及药物的毒副作用，是治疗结肠疾病的理想给 验动物中心提供。 药方法“1“。1998年Krishnaiah等“3以二乙撑三 胺五乙酸(DTPA)为模型化合物证明了药物包 2实验方法 衣膜可作为药物靶向结肠的潜在载体。5一氨基水 2．1 5-氨基水杨酸的”Tcl标记 杨酸是治疗溃疡性结肠炎的常用药物口]，直接服 将2．4 m1．NaOH 用后在小肠内被吸收，而在结肠内很少或不被吸 g5-氨基水杨酸溶于25 mol／L，37 收；体内半衰期约为2h，在小肠粘膜和肝脏代 溶液(0．1 C)中，再加入2mg溶于 0．1mol／LHCl(1ml。)的SnCl 谢为乙酰5氨基水杨酸，代谢产物是否有药理 2·2H?O，混匀． h， 作用尚有争}义。其肾脏排除半衰期约为6～9 代谢产物及部分原药通过尿和粪便排