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聚乙二醇在医药行业的应用  中国医药对外贸易公司    张建革，徐冲，王飏  摘要：聚乙二醇是一种常用的药用辅料，在多种剂型中广泛应用，且可以作为药物的修 饰材料和原料药。本文综述聚乙二醇在医药行业的应用情况。  关键词：聚乙二醇、药用辅料、应用    聚乙二醇（polyethylene glycol ，PEG ）别名聚氧乙烯醇或乙二醇聚氧乙烯醚，系环氧乙 烷与单乙二醇（或双乙二醇）在碱性催化剂催化之下聚合而成，分子质量因聚合度不同而异， 通常在200至20000之间，其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH 。PEG通过平均分子量来 命名，目前常用的PEG种类有PEG200 、PEG300 、PEG400 、PEG600 、PEG1000 、PEG1450 、 PEG3350 、PEG4000 、PEG6000 、PEG8000 等。PEG 的性质随分子质量而变化，PEG1000 为半固体，分子量低于1000的为液体形态，高于1000的为固体形态，随着分子量的增加其水 溶性逐渐降低。 PEG最突出特性是它与各种溶剂的广泛相容性、广泛的黏度范围、保湿性、粘结性和热 稳定性，而且具有低毒性、不凝血性以及生物相容性，能被机体迅速排出体外而不产生任何 毒副作用等诸多优点，因此被广泛应用于医药领域多种剂型，如软膏、栓剂的基质，片剂、 丸剂的载体等。 1 药物载体 由于PEG 对人体无毒无害，亦无致畸，致癌和基因突变等副作用，且可增加某些药物 的溶出速率，提高药物的生物利用度，故是最常用的水溶性载体之一。 1.1 基质 PEG 是一类亲水性基质，其性质稳定，对皮肤无刺激性，而具有润滑性，故广泛应用 于软膏剂、栓剂、凝胶剂、滴丸剂、胶囊剂。复方磺胺甲噁唑（SMZ）栓以m(PEG6 000) :m(PEG4 000):m(水)=57:33:10 为基质，其融变时限和体外药物溶出速率均优于可可豆酯、半合成脂 肪酸酯等基质；水硫软膏基质系由PEG300与PEG4000质量比为2:1 时于70℃水浴熔合而成[1]。 以PEG为基质，加入主药和一些药物赋形剂可制备水凝胶剂，如氯硝西泮水凝胶，擦在病人 身体上可使药物快速透过皮肤进入血液循环从而发挥抗惊厥作用。另外，PEG400 、1500、 4000～20000 均可作为半固体基质，将硬胶囊改装液体或半固体药液，如硝苯地平1 份、液 体PEG 5～25份、PVP 0.4～10份混合药液罐装的硬胶囊剂具有长效作用，可广泛用于心绞痛 的治疗[2]。聚乙二醇作为软膏剂水溶性基质，市售的品种有百多邦（莫匹罗星）、环丙沙星 霜等；作为栓剂基质，市售的品种有制霉菌素栓、甲硝唑栓、新霉素栓等。PEG6000可以作 为滴丸剂基质，如灰黄霉素滴丸。 1.2 固体分散材料 固体分散体系指药物以分子、胶态、无定型、微晶等状态均匀分散在某一固体载体物质 中所形成的分散体系。PEG （分子质量为1000～20000 ）是一类常用的水溶性载体材料，可 用于增加药物的溶出速率，如以PEG6 000 作为载体，采用熔融法制备格列苯脲固体分散体， 其溶出速率和生物利用度与市售达安宁片相比显著提高[3]。PEG 也可作为缓释固体分散体 的载体材料，如采用熔融法，将药物溶解于熔化的PEG 中，将药液装入硬胶囊中，室温下药 液固化，药物按溶蚀机制缓慢释放，故具有缓释作用。另外，药物从PEG 载体中溶出的快 慢主要受PEG 分子质量的影响，一般随着PEG分子质量增大，药物溶出速率会降低。当药 物为油类时，宜用分子质量更大的PEG 类作为载体，如PEG12000或PEG6000与PEG20000 的混合物，若单用PEG6000作载体，固体分散体会变软，特别是在温度高时载体会发粘[4]。 1.3 囊材 微囊是利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物 （囊心物）包裹而成的药物贮库型微型胶囊。PEG 是合成的亲水性高分子材料，可作为囊 材。如以PEG20000 为囊材制备的硫酸亚铁微囊，体外试验表明约90 %的药物5 min 内释放， 其余的药物1