药理学--作用于血液及造血器官的药物.pptVIP

医学 作用于血液及造血器官的药物 抗凝血药 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药 促凝血药 抗贫血药及造血细胞生长因子 血容量扩充药 第一节 抗凝血药 2.降血脂作用 3.抗炎作用 4.抗血管内膜增生作用 5.抑制血小板聚集作用 医学 抗血小板聚集作用，机制： 1.抑制ADP诱导的血小板糖蛋白受体（GPIIb/IIIa）上 纤维蛋白原结合位的暴露 2.抑制ADP诱导的a颗粒分泌 3.拮抗ATP对血小板腺苷酸环化酶的抑制 二、特异性抑制ADP活化血小板的药物 噻氯匹定 ticlopidine ,氯吡格雷 clopidogrel 【药理作用】 医学 血栓栓塞性疾病及糖尿病性视网膜病 【临床应用】 【不良反应】 1.中性粒细胞减少（2.4％），用药3个月内定期检查血象 2.腹泻（20%） 3.轻度出血、皮疹、肝毒性 噻氯匹定 ticlopidine,氯吡格雷 clopidogrel 医学 血小板GPIIb/IIIa受体的人、鼠嵌合单克隆抗体 抗血小板聚集机制：阻断纤维蛋白原GPIIb/IIIa受体结合 三、血小板GPIIb/IIIa受体阻断药 阿昔单抗 abciximab 【药理作用】 医学 【药理作用】 第四节 促凝血药 维生素K 【临床应用】 用于维生素K缺乏引起的出血 1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、肠广泛手术后患者 2.长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3.口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血 胃肠道反应、急性溶血性贫血。 【不良反应】 参与肝合成凝血因子Ⅱ，Ⅶ, Ⅸ,Ⅹ，促进血液凝固。 * * 医学 第二十五章 作用于血液及造血器官的药物 李海菊 长治医学院药理教研室 医学 医学 （anticoagulants） 血液凝固过程示意图 医学 肝素 (heparin) 凝血酶间接抑制药 肝素：硫酸化的糖胺聚糖的混合物，平均分子量为12kD药用来源：猪肠粘膜或牛肺脏 医学 肝素 (heparin) 吸收：口服不易吸收,常静脉给药 分布：60﹪集中于血管内皮 代谢：大部分经单核—巨噬细胞系统的肝素酶分解 排泄：极少以原形经肾排泄 t1/2：个体差异大，因剂量而异 【体内过程】 医学 ⒈抗凝作用:在体内体外均具有强大抗凝血作用。机制:与AT-Ⅲ形成肝素－AT -Ⅲ复合物加速灭活凝血因子Ⅱa, Ⅺa , Ⅸa, Ⅹa , Ⅻa, Ka等。 【药理作用】 肝素(heparin) 肝 素 + ATIII 肝素－ATIII复合物 + IIa 肝素－ATIII-IIa复合物 医学 肝素 (heparin) 医学 血栓栓塞性疾病 弥散性血管内凝血（ DIC ） 体外抗凝：心血管手术、心导管检查、血液透析及体外循环等抗凝 【临床应用】 肝素 (heparin) 医学 ⒋其它：偶有过敏反应（哮喘、荨麻疹、结膜炎、发热）、 孕妇用后致早产及死胎 【不良反应】 ⒈自发性出血：轻度：停药即可，重度：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白 ⒉短暂性血小板减少症 ⒊骨质疏松、骨折（长期用药导致） 肝素 (heparin) 医学 ⒈肝素过敏者 ⒉有出血倾向及溃疡病、肿瘤、外伤、术后、产后 ⒊孕妇 ⒋肝肾功能不全 ⒌严重高血压、细菌性心内膜炎 【禁忌证】 肝素 (heparin) 医学 低分子量肝素 （low molecular weight heparin，LMWH) 分子量： 7 kD 来源：普通肝素分离或降解后分离得到 特点（与普通肝素相比）： 1. 出血危险减少 对抗Xa/IIa活性比值增强 2. 不易引起血小板减少 对PF4的抑制作用减少 医学 【药理作用】 强大而持久的抗血栓作用 【临床应用】 1.深部静脉血栓 2.血液透析时抗凝 【不良反应】 出血；偶见血小板减少 伊 诺 肝 素 （enoxaparin） 医学 常用药物： 香豆素类（coumarins） 体内口服抗凝血药物 华法林 双香豆素 醋硝香豆素（新抗凝） 医学 是维生素 K 拮抗剂—在肝脏维生素 K参与凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体蛋白氨基酸末段谷氨酸γ-羧化，香豆素类使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段。体外无效。 【药理作用及机制】 香豆素类（coumarins） 凝血酶 凝血酶前体 氢醌型维生素K 环氧型维生素K （－） g-羧化酶 香豆素类 维生素K环氧化还原酶 医学 【临床应用】 【不良反应】 自发性出血(表现、监测及解救) 1.防治血栓栓塞性疾病，如心房颤动和心脏瓣膜病所致血栓；心脏瓣膜修复术 2.防止髋关节手术静脉血栓 3.预防复发性血栓栓塞 香豆素类（coumarins）