药理学--呼吸系统用药.pptVIP

医学课件 作用于呼吸系统的药物 常见的呼吸系统的疾病有哪些？ 常见呼吸系统疾病的症状有哪些？ 咳嗽 炎症 咳痰 哮喘 作用于呼吸系统药物 的分类 镇咳药 antitussives 祛痰药 expectorants 平喘药 antiasthmatic drugs 第一节 平喘药 支气管哮喘(asthma) 炎症：病原菌感染，异物的刺激，炎性细胞（嗜酸性粒细胞为主）释放炎性介质，血管通透性增加，黏膜水肿，支气管狭窄，呼吸道阻力增加，呼吸困难。 支气管平滑肌张力的调节 平滑肌细胞内cAMP/cGMP cAMP↑支气管平滑肌扩张 cGMP ↑支气管平滑肌收缩 cAMP/cGMP↓→支气管收缩 cAMP/cGMP↑→支气管扩张 对于哮喘的治疗 解除支气管平滑肌的痉挛，降低阻力，使呼吸道通畅，改善呼吸功能。 增加cAMP的药物: 降低cGMP的药物: cAMP/cGMP比值达到新的平衡 常用药物（作用机制） 1. 扩张支气管平滑肌药（ 肾上腺素受体激动剂、茶碱类药、Ｍ胆碱受体阻断药） 2.抗过敏平喘药（减少炎性介质的释放，色甘酸钠） 3.抗炎平喘药（肾上腺糖皮质激素类） 一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 根据对 肾上腺素 受体的选择性的差异分为： 非选择性 ?受体激动剂 选择性 ?受体激动剂（?1受体 ？还是?2受体？为什么？） 非选择性肾上腺素受体激动剂 　?2受体激动剂与支气管平滑肌细胞膜上的受?2体结合→受体构型改变→激活兴奋性G蛋白（Gs）→活化腺苷酸环化酶→cAMP↑→激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）→Ca2+↓、肌球蛋白轻链激酶失活→平滑肌松弛。 如：肾上腺素(adrenaline)、麻黄碱(ephedrine)、异丙肾上腺素(isoprenaline) β受体激动剂比较 不良反应： 因同时激动α受体、?1受体 和?2受体故不良反应多，主要为心血管的不良反应如HR↑、心律失常等。 选择性β2 受体激动剂 沙丁胺醇（aslbutamol,舒喘灵） 特点：对 受体有较高的选择性，对支气管平滑肌 ? 2受体的作用远大于对心脏? 1 受体的作用，对 α受体几无作用。其扩张支气管平滑肌的作用与异丙肾上腺素相似，但更持久。由于不能有效抑制炎症反应，因此只能控制症状，需要配合其他有效治疗。可口服、吸入、静脉滴注 β2受体激动剂的口服疗效比吸入差,起效慢,不良反应较多，所以常用其吸入制剂。 吸入短效β 2受体激动剂是治疗急性支气管痉挛和预防哮喘发作的很有效的药物. 其他常用的选择性β2受体激动剂 特布他林 ( 博利康尼、间羟舒喘灵)：中效 克仑特罗(氨哮素、克喘素)：中效 福莫特罗：中效 班布特罗：唯一口服长效，作用持续＞24h （二）茶碱类 目前常用的药物有三种：氨茶碱、胆茶碱、丙羟茶碱。 药理作用与作用机制：松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶/增加细胞内cAMP 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 5. 免疫调节与抗炎作用 6.增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳 7.促进纤毛运动 作用特点 ( 与肾上腺素受体激动剂比较 ) 口服起效慢 其作用强度比?2受体激动剂弱 对急性哮喘无效 有中度程度的抗炎作用 主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状态与?2受体激动药伍用 不良反应（血药浓度﹥20mg/L） 1. 胃肠道 ：恶心、呕吐 2. 心血管系统 ：心动过速、心律失常、血压下 降 3.神经系统 ：不安、失眠、易激动、惊厥、昏迷、呼吸心跳停止、死亡 （三）抗胆碱药（M-受体阻断药） 异丙托平(ipratoping) 异丙托溴胺(ipratropium bromide) 溴化氧托平(oxitropium bromide) 溴化泰乌托平tiotropium bromide) 作用特点 1.对支气管平滑肌有较高的选择性；对急性发作者与 ?2受体激动剂合用,作用增强，对老年病人效果更好且不会引起尿潴留。 2.解除支气管痉挛，对心血管作用不明显 3.作用强度: 异丙托平溴化氧托