药理学--解热镇痛药.pptVIP

医学课件 本章内容概述 第一节 概述 第二节 水杨酸类 阿司匹林 第三节 苯胺类 对乙酰氨基酚 第四节 吲哚衍生物及其类似物 吲哚美辛 第五节 丙酸类 布洛芬 第六节 选择性环氧酶-2抑制剂 第七节 其他解热阵痛抗炎药 1998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了: 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月：因患者服用COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络 　2004年9月30日，美国默沙东制药公司宣布，从全球市场上召回解热镇痛药———万络(化学名：罗非昔布，rofecoxib)，原因是患者连续服药超过18个月，患心脏病和中风的几率会大大增加。 COX类型与作用 COX位于细胞微粒体内，参与PG合成。 有多种，COX-1和COX-2研究较深入。 COX-1为结构型：存在于血管、胃、肾等组织中。参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节。 COX-2为诱导型：参与炎症病理过程。 COX-1与COX-2特性的比较 解热镇痛药的共同作用 解热镇痛药的解热使用原则 练习题 1.解热镇痛药的退热作用机制是：　　A.抑制中枢PG合成　　B.抑制外周PG合成　　C.抑制中枢PG降解　　D.抑制外周PG降解　　E.增加中枢PG释放 2.解热镇痛药镇痛的主要作用部位在：　　A.导水管周围灰质　　B.脊髓　　C.丘脑　　D.脑干　　E.外周 3.解热镇痛药的镇痛作用机制是：　　A.阻断传入神经的冲动传导　　B.降低感觉纤维感受器的敏感性　　C.阻止炎症时PG的合成　　D.激动阿片受体 4.治疗类风湿性关节炎的首选药的是：　　A.水杨酸钠　　B.阿司匹林　　C.保泰松　　D.吲哚美辛　　E.对乙酰氨基酚 填空 1.阿司匹林的不良反应包括（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。 2.阿司匹林属于（ ）类抗炎药，其作用机制是抑制（ ），使（ ）生成减少。 3.尼美舒利是一新型的非甾体类抗炎药，具有较高的选择性抑制（ ）的作用，抗炎作用强而不良反应少。 判断 1.阿司匹林与双香豆素合用，能降低双香豆素的血药浓度，而易致凝血。 2.肝对水杨酸类代谢是按一级动力学进行的。 简答和论述 1.阿司匹林的药理作用和临床应用？ 2.名词解释：水杨酸反应 医学课件 医学课件 5、可防止脑血栓形成的药物是：　　A.水杨酸钠　　B.阿司匹林　　C.保泰松　　D.吲哚美辛　　E.布洛芬6、阿司匹林防止血栓形成的机制是：　　A.激活环加氧酶，增加血栓素生成， 抗血小板聚集及抗血栓形成　　B.抑制环加氧酶，减少前列环素生成， 抗血小板聚集及抗血栓形成　　C.抑制环加氧酶，减少血栓素生成， 抗血小板聚集及抗血栓形成　　D.抑制环氧酶，增加前列环素生成， 抗血小板聚集及抗血栓形成 医学课件 医学课件 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。 解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。 医学课件 第二节 水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 【体内过程】 1.PO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pH有关。与血浆蛋白结合率高达80%～90%。 2. 主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合， 由肾排泄。 医学课件 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。 3.可通过血脑屏障及胎盘屏障。 4.尿液的pH变化对其排泄影响大。 【体内过程】 乙酰水杨酸（阿斯匹林，Aspirin） 医学课件 【阿司匹林药理作用】 1.解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，能使发热者的体温降到正常，而对体温正常的无影响。用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等。 医学课件 抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎对症治疗的首选药物。大剂量用药能迅速缓解红肿热痛炎症反应。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2倍。 2.抗炎、抗风湿 【阿司匹林药理作用】 医学课件 [机理] 抑制环加氧酶（COX），使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 3.抗血栓形成（小剂量） 【阿司匹林药理作用】 医学课件 阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解 医学课件 【阿司匹林不良反应】 1.胃肠道反应