药理学--传出神经系统药理概论.pptVIP

医学 第五章 传出神经系统药理概论 概 述  二、传出神经系统的结构与功能 突触（synapse)— 上一级神经元与下一级神经元或神经元与效应器之间的接头。可分突触前膜、突触间隙、突触后膜 。 运动神经—不更换神经元，直接支配骨骼肌。 植物神经—分节前神经和节后神经 灭活: 75-90%被神经末梢再摄取（摄取1）—部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）破坏。 其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取2）-被MAO、COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）破坏。 胆碱能受体： M（1—5）心、腺、平、瞳 2、G蛋白藕联 受体 有：M-胆碱受体、肾上腺素受体、5—HT受 体、DA受体、神经肽受体。这些受体有400多 个氨基酸残基组成。 特点：这些受体均有7 次跨膜区段结构，每一 个跨膜区均有20个氨基酸残基组成的亲脂性螺旋结 构，细胞外侧N端为糖基化位点；C端位于细胞内侧。 1.M-胆碱受体 M-受体激动后与G蛋白藕联 →激活磷 脂酶C→ cAMP↑→ 产生一系列应生 物效应. 2.N-胆碱受体 属门控离子通道开放 使Na+、Ca2+ 入细胞，产生动作电位，导致肌肉收缩。（ Nm 、Nn） 3.肾上腺素受体 属G蛋白藕联受体，其中α1受体激动可激 活磷酯酶C、D、A2 → 第二信使产生效 应。α2受体激动时是抑制腺苷酸环化酶 → 使cAMP 。 4.β受体 激动后均能兴奋腺苷酸环化酶 → 使cAMP ↑ → 产生不同的生理效应. 1、直接作用于受体 2、影响递质。 ①影响递质的生物合成 ② 影响递质释放 ③影响递质的转运和储存 ④影响递质的灭活 二、传出神经系统药物分类 1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药 胆碱受体激动药 1．M，N-受体激动药（氨甲酰胆碱） 2．M-受体激动药 （毛果云香碱） 3．N-受体激动药 （烟碱） 4.抗胆碱酯酶药 （新斯的明） 医学 胆碱受体阻断药 1．M-受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N-受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱） 肾上腺素受体阻断药 1. ?-受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2. ?-受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔） 拮抗药 医学 传出神经系统药理学概论 1.传出神经按递质分类 2.递质的生物化学 乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA） 3.受体的分类 4.受体的功能及机制 5.药物的基本作用及分类 小 结 * * 医学 长治医学院药理学教研室 郑王巧 医学 第 一 节 医学 传出神经系统主要由自主神经系统和运动神经系统组成 。 自主神经系统 传出神经系统按神经末梢释放的递质不同，又分为两类神经： 1、胆碱能神经 2、去甲肾上腺素能神经 交感神经 副交感神经 医学 医学 传出神经系统的递质和受体分类 第 二 节 医学 （自主神经） 一、传出神经系统的解剖学分类 NS CNS 外周 脑 脊髓 传入N（感觉N） 传出N 运动N（支配骨骼肌） 植物性N 交感N 副交感N 支配心肌、 平滑肌、腺体 医学 传出N Ach NA 运动NS 自主N (植物N） 交感N 副交干N 医学 医学 （一）传出神经按递质分类： 1. 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是 Ach 包括： （1）运动神经 （2）副交感神经的节前和节后纤维。 （3）交感神经的节前纤维。 （4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。 2. 肾上腺素能神经： 包括:绝大多数交感神经的节后纤 维，神经末梢释放的递质是 NA。 医学 胆碱乙酰化酶催化 （二）传出神经系统递质合成与代谢 胆碱+乙酰辅酶A Ach 合成:在神经末梢. ACh 转运至囊胞与ATP共同存在囊胞中,然后进行释放(见图4--3)，有量子释放和胞裂外排。 医学 医学 医学 羟化酶（TH） 脱羧酶（DD） β