多组分反应研究现状.docVIP

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多组分反应研究现状 刘丽华,荣良策** (中国矿业大学化工学院,江苏徐州 221116)  n 5 10 摘要:多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions,),即“一锅法”,是将三种或 三种以上的反应物原料投到反应器中给以一定的反应条件让其反应。由于其反应操作简单, 原料简单易得,不经中间体的分离等优点而被有机合成以及药物合成方面的学者们所关注, 多组分发展至今,已成功应用到多个领域,尤其在药物合成的方面起到很重要的作用,近些 年多组分合成方法的应用不断被报道,本文就综述了多组分反应的发展史以及其他优势,对 多组分在合成杂环化合物方面的应用加以概述,其中以液相和固相在这方面的应用的研究进 展加以概括总结。 关键词:有机合成;多组分;研究现状 中图分类号:TQ463 15 Study on the current situation of MCRs LIU Lihua, RONG Liangce (School of Chemical Engineering and Technology, China University of Mining and Technology, Xuzhou Jiangsu 221116) 20 25 30 35 40 Abstract: Multicomponent Coupling Reactions (one-pot synthesis), that is to say, put three or more reactants in a reactor and give it some conditions to react. As its simple operation , easy-getting stuff, short reaction time and without seperating the intermediate, has been caused schoolars attentions currently. As far, MCRs has been used in many fields, especially playde an important role in the pharmaceuticals synthesis. Recently, many methods have been reported. In this paper, the Multicomponent Coupling Reactions development history, many other advantages and application in heterocycle compounds have been summarized. Particularly sum up the liquid and solid applications in the fields. Key words: Organic Synthesis; Multicomponent Coupling Reactions; Current development 0 多组分简介 多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions, 简称:MCRs),就是将三种或三种以 上的相对简单易得的原料加入到反应中,用一锅煮的方法,不经中间体的分离,直接获得结 构复杂的分子,在终产物的结构中含有所有加入的原料片断的合成方法。MCRs 被认为是合 成分子多样性和复杂性的有效手段[1-9]。 第一次多组分反应是由 Strecker 在 1850 年合成 α-氨基酸报道的[10],其方法是醛、氨和氢 氰酸的三组分反应;但直到 1921 年才由 Passerini 用基于异氰化合物的多组分反应[11-15]提出 多组分这个概念;1961 年 ugl 用四组分法合成了第一个化合物库,之后的很少有人对此产 生兴趣[16-20];20 世纪 70 年代,Divnafid 等利用四组分法合成了一些生物碱[21]; 1993 年, Domling 和 Ugi 发表了将两个四组分反应联合起来的七组分反应[22],提出了将两个 MCR 联 合起来建立新的更多组分的 MCRs; 1995 年,Keating 等[23]和 weber 等[24]第一次使用 ugl 的四 组分法方法建立化合物库中的化合物,将其应用到医学药物的产业中。之后,多组分反应的 关注度急速上升,发表的相关论文也随之迅速增多。 多组分反应中的多步反应可以从相对简单易的的原料出发,不经中间体的分离,直接获 作者简介:刘丽华(1985-),女,硕士研究生,有机合成 通信联系人:荣良策(1972-),

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