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2025年药物化学基础知识考试试卷及答案

一、单项选择题（每题2分，共40分）

1.下列关于药物手性对生物活性的影响，错误的是（）

A.对映体可能具有相同的药理活性

B.对映体可能具有相反的药理活性

C.对映体可能具有不同的药代动力学性质

D.所有手性药物均需拆分后使用

2.前药设计的主要目的是（）

A.增加药物的水溶性

B.提高药物的稳定性

C.改善药物的吸收或靶向性

D.以上均是

3.下列药物中，因含邻苯二酚结构易氧化变色的是（）

A.肾上腺素

B.麻黄碱

C.多巴胺

D.去甲肾上腺素

4.β-内酰胺类抗生素的作用靶点是（）

A.细菌细胞膜

B.细菌核糖体30S亚基

C.青霉素结合蛋白（PBPs）

D.二氢叶酸合成酶

5.阿司匹林水解后生成的主要产物是（）

A.水杨酸和醋酸

B.对乙酰氨基酚和醋酸

C.苯甲酸和醋酸

D.水杨酸和丙酸

6.下列关于定量构效关系（QSAR）的描述，错误的是（）

A.基于数学模型关联结构参数与生物活性

B.常用参数包括疏水参数（π）、电子参数（σ）和立体参数（Es）

C.仅适用于小分子药物

D.可预测新化合物的活性

7.奥美拉唑的作用机制是（）

A.H2受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）

C.胃黏膜保护剂

D.抗幽门螺杆菌药

8.下列药物中，属于前药的是（）

A.环磷酰胺

B.青霉素G

C.阿司匹林

D.吗啡

9.影响药物脂水分配系数（logP）的主要因素是（）

A.分子中的极性基团数量

B.分子的立体结构

C.分子的分子量

D.以上均是

10.吩噻嗪类抗精神病药物的基本结构中，2位取代基对活性的影响规律是（）

A.吸电子基团增强活性

B.给电子基团增强活性

C.体积大的基团降低活性

D.无取代基活性最高

11.他汀类药物的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）

B.羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶

C.二氢叶酸还原酶

D.环氧酶（COX）

12.下列药物中，因代谢产物具有毒性需限制使用的是（）

A.对乙酰氨基酚（过量）

B.阿莫西林

C.地高辛

D.普萘洛尔

13.生物电子等排体替换的目的不包括（）

A.改善药物的脂溶性

B.提高药物的稳定性

C.改变药物的作用靶点

D.降低药物的毒性

14.下列关于巴比妥类药物构效关系的描述，错误的是（）

A.5位双取代基总碳数4-8时镇静作用最佳

B.氮原子上的氢被甲基取代可延长作用时间

C.环状结构是活性必需基团

D.2位氧被硫取代可增强脂溶性

15.抗疟药氯喹的结构中，关键药效团是（）

A.4-氨基喹啉环

B.喹诺酮环

C.嘧啶环

D.哌嗪基

16.下列药物中，通过抑制神经递质再摄取发挥抗抑郁作用的是（）

A.氟西汀

B.氯丙嗪

C.地西泮

D.吗啡

17.血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）的典型结构特征是（）

A.含有联苯四唑基团

B.含有脯氨酸结构

C.含有巯基

D.含有苯并咪唑环

18.下列关于药物代谢的描述，错误的是（）

A.Ⅰ相代谢主要包括氧化、还原、水解反应

B.Ⅱ相代谢是结合反应，通常增加水溶性

C.代谢产物一定失去活性

D.首过效应是代谢导致口服生物利用度降低的主要原因

19.青蒿素的抗疟作用机制是（）

A.抑制疟原虫核酸合成

B.破坏疟原虫膜结构（通过过氧桥与铁离子反应）

C.抑制疟原虫蛋白质合成

D.竞争性抑制二氢叶酸还原酶

20.下列药物中，属于选择性COX-2抑制剂的是（）

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.塞来昔布

D.吲哚美辛

二、填空题（每空1分，共15分）

1.药物的解离常数（pKa）与吸收的关系是：弱酸性药物在（）环境中易吸收，弱碱性药物在（）环境中易吸收。

2.维生素C（抗坏血酸）易氧化的结构原因是分子中含有（）基团。

3.局部麻醉药普鲁卡因的结构由（）、（）和（）三部分组成。

4.抗肿瘤药物顺铂的作用机制是（）。

5.抗高血压药卡托普利的结构中含有（）基团，该基团易被氧化，需避光保存。

6.磺胺