环糊精包合技术.pptVIP

β-CD衍生物在药

剂学上的应用增加药物的溶解度提高药物的稳定性促进药物吸收，减轻药物对机体的刺激作为缓释和靶向制剂的载体提高药物的生物利用度第30页，共49页，星期日，2025年，2月5日β-CD-14S的初步研究β-环糊精的衍生物，环状硫酸酯多糖与氢化可的松联合离体实验：抑制内皮细胞增殖和迁移体内实验：抑制新生血管形成与化疗药物联合抑制肿瘤新生血管，延长动物生存期与同类药物比较，副作用最小第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日第32页，共49页，星期日，2025年，2月5日元素分析鉴定项目测定值%计算值%C18.4517.91H3.453.00S15.5515.94分子式：C42H56O77S14?14H2O分子量：2492.9031第33页，共49页，星期日，2025年，2月5日差示热量扫描曲线第34页，共49页，星期日，2025年，2月5日生物学鉴定无菌度：培养无需、厌氧菌生长致热源：动物静脉注药后30分钟，体温升高＜0.4℃安全试验：大鼠腹腔注药（1g/kg）30天内无死亡第35页，共49页，星期日，2025年，2月5日第1页，共49页，星期日，2025年，2月5日包合技术包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。这种包合物是由主分子（host-molecule）和客分子两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内形成分子囊。第2页，共49页，星期日，2025年，2月5日包合物类型按包合物的结构和性质分类多分子包合物单分子包合物大分子包合物按包合物的几何形状分类第3页，共49页，星期日，2025年，2月5日包合原理第4页，共49页，星期日，2025年，2月5日可与环糊精形成固体包合物用于口服剂型的有机物化合物结构中原子数大于5个（C.P.S.N）。化合物在水中的溶解度小于10mg/ml。化合物的熔点小于250℃。化合物的稠环小于5个。化合物的分子量在100?400之间。第5页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精的研究进展1891年由Villes首先发现二十世纪初期分离成功α、β环糊精50年代处确定了环糊精的化学结构1968年美国CPC公司开始小批量生产β－环糊精1972年日本帝人公司发现利用细菌可大量生产β－环糊精我国1984年工业生产试验通过鉴定第6页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精的结构第7页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精的立体结构第8页，共49页，星期日，2025年，2月5日第9页，共49页，星期日，2025年，2月5日第10页，共49页，星期日，2025年，2月5日第11页，共49页，星期日，2025年，2月5日第12页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精在体内的吸收过程第13页，共49页，星期日，2025年，2月5日饱和水溶液法环糊精（饱和水溶液）+客分子化合物?搅拌混合30min?包含物溶解度大的客分子加有机溶媒促进沉淀与包含物的分离。水中难溶的客分子，加少量溶媒溶解后再加入饱和溶液中。包含物为沉淀，则过滤、水洗，取少量适当有机溶媒洗除残留药物，干燥即得。第14页，共49页，星期日，2025年，2月5日研磨法用1-5倍的水与环糊精混合，再加入药物（必要时溶于有机溶剂），在研磨机中充分研磨混合2-5h，反应物逐渐粘稠成糊状，干燥后用有机溶媒洗净，即得稳定的包合物。本法适于不溶于水的固体药物。第15页，共49页，星期日，2025年，2月5日冷冻干燥法对溶于水且不耐热的包含物（遇热挥发、分解、变色）可采用本法制备。用其它方法得到的包含物采用冷冻干燥，所得产品疏松、溶解性能好。第16页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精包合物在药

剂学上的应用提高药物的稳定性使潮解性、挥发性或液体药物粉末化增加不溶性药物的溶解度提高药物的生物利用度降低药物的毒副作用、刺激性，掩盖不良气味调节释药速率第17页，共49页，星期日，2025年，2月5日环糊精包合物在中药

领域的研究与应用中药成分环糊精包合物的制法环糊精包合物在中药领域的工艺研