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解痉药物临床应用全分类手册

引言

平滑肌痉挛是临床各科常见的病理生理过程，可发生于消化、呼吸、泌尿、生殖及血管等多个系统，常导致剧烈疼痛、功能障碍甚至严重并发症。解痉药物通过解除平滑肌痉挛，缓解症状，是临床治疗中的重要手段。本手册旨在系统梳理各类解痉药物的药理特性、临床应用、使用注意及合理选择，为临床医师提供实用参考。

一、抗胆碱能解痉药

此类药物通过竞争性阻断节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上的M胆碱受体，从而抑制平滑肌收缩，达到解痉效果。同时，它们也会作用于其他M胆碱受体，产生相应的副作用。

（一）叔胺类抗胆碱药

代表药物：阿托品、东莨菪碱。

药理特点：脂溶性高，易透过血脑屏障，中枢作用较强。对M1、M2、M3受体均有阻断作用，解痉作用广泛而强大。

临床应用：

*胃肠道痉挛：如胃绞痛、肠绞痛，但因副作用较多，目前已非首选。

*胆道痉挛：可缓解胆绞痛，常需与镇痛药合用。

*有机磷中毒解救：为核心药物之一，需大剂量使用。

*麻醉前给药：抑制腺体分泌，减少呼吸道分泌物。

*眼科：散瞳、调节麻痹（阿托品眼膏/滴眼液）。

注意事项：

*常见口干、面红、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。

*青光眼、前列腺增生、高热患者禁用。

*老年人及心功能不全者慎用。

（二）季铵类抗胆碱药

代表药物：溴丙胺太林（普鲁本辛）、奥芬溴铵、格隆溴铵。

药理特点：脂溶性低，不易透过血脑屏障，中枢副作用少。对胃肠道平滑肌的M受体选择性相对较高，解痉作用较强，同时具有一定的抑制腺体分泌作用。

临床应用：

*胃肠道痉挛性疼痛：如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、肠炎等引起的腹痛。

*辅助治疗：可用于遗尿症（利用其抗胆碱作用减少膀胱收缩）。

注意事项：

*口干、便秘、排尿困难等外周抗胆碱副作用仍较常见。

*青光眼、前列腺增生、重症溃疡性结肠炎患者禁用。

*因其吸收不完全且个体差异大，剂量需个体化调整。

（三）选择性M受体亚型拮抗剂

代表药物：哌仑西平（主要选择性阻断M1受体）、替仑西平。

药理特点：对胃壁细胞的M1受体有较高亲和力，能有效抑制胃酸分泌，对平滑肌的解痉作用相对较弱，口干、视力模糊等副作用较传统抗胆碱药轻。

临床应用：主要用于消化性溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎等，以抑制胃酸分泌为主，解痉作用为辅。

注意事项：偶有口干、便秘、头痛等。孕妇、青光眼患者禁用。

二、直接平滑肌松弛药

此类药物不通过阻断胆碱受体，而是直接作用于平滑肌细胞，通过影响钙离子内流、钾离子外流或其他机制，降低平滑肌细胞的兴奋性，从而松弛平滑肌。

（一）罂粟碱类衍生物

代表药物：罂粟碱、屈他维林。

药理特点：罂粟碱能直接松弛血管、胃肠道、胆道及支气管平滑肌，其作用可能与抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平有关。屈他维林（诺仕帕）则是一种人工合成的异喹啉类衍生物，直接作用于平滑肌细胞，也可能通过抑制磷酸二酯酶发挥作用，对胃肠道、胆道、泌尿道平滑肌痉挛有较好疗效，且对心血管系统影响较小。

临床应用：

*罂粟碱：可用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

*屈他维林：常用于胃肠道痉挛、胆道痉挛（如胆囊炎、胆石症）、肾绞痛（如肾结石）、子宫痉挛（如痛经）等。

注意事项：

*罂粟碱：可能引起恶心、呕吐、头痛、嗜睡，长期应用有成瘾性。静脉注射过快可导致心律失常、低血压。

*屈他维林：不良反应较少，偶有头晕、恶心、心悸。严重肝肾功能不全、严重心功能不全患者禁用。

（二）其他直接平滑肌松弛药

代表药物：间苯三酚、匹维溴铵、奥替溴铵、阿尔维林。

*间苯三酚：非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，不影响自主神经系统，因此无抗胆碱能副作用，也不引起低血压、心率加快等。适用于胃肠道、胆道、泌尿道及子宫平滑肌痉挛所致的疼痛。不良反应极少，少数患者可能有皮疹、头晕。

*匹维溴铵、奥替溴铵：属于选择性胃肠道平滑肌钙离子拮抗剂，对胃肠道平滑肌具有高度选择性解痉作用，能缓解胃肠道痉挛，改善肠道运动功能。主要用于肠易激综合征、功能性消化不良等功能性胃肠疾病所致的腹痛、腹胀、排便异常。匹维溴铵口服吸收差，主要在肠道局部发挥作用，全身不良反应少，偶有口干、便秘。奥替溴铵安全性较好。

*阿尔维林：人工合成的罂粟碱衍生物，直接作用于平滑肌，具有解痉作用，还可抑制肠管过度蠕动。用于肠易激综合征、痉挛性腹痛、痛经等。可能有恶心、头痛、头晕等不良反应。

三、钙通道阻滞剂

钙通道阻滞剂主要通过阻滞钙离子内流，使平滑肌细胞内钙离子浓度降低，从而松弛平滑肌。除了广泛用于心血管疾病外，部分药物也用于平滑肌痉