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《那格列奈临床应用中国专家共识》（2014）要点

一、那格列奈的药代动力学以及作用特点

那格列奈是口服降糖药物中唯一的苯丙氨酸衍生物，药物口服吸收迅速，

与血浆蛋白结合率高达98%，口服给药后6h内那格列奈及其代谢产物就完全

清除。那格列奈药代动力学不受性别及年龄的影响，在老年人中使用无需调

整剂量。

那格列奈通过恢复胰岛素早时相分泌，控制餐后高血糖。那格列奈促胰

岛素分泌作用起效快、作用持续时间短，有效降低餐后血糖，同时不增加胰

岛素分泌总量，避免下一餐前低血糖的发生，从而减轻了ß细胞负荷。那格

列奈促胰岛素分泌作用呈现葡萄糖依赖性，2型糖尿病患者服用那格列奈后

进餐，其血浆胰岛素升高水平是服用那格列奈后保持空腹状态时的3倍左右。

二、那格列奈的临床应用

1.以餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病

我国约50%左右新诊断的2型糖尿病患者以餐后血糖升高为主，临床研

究表明那格列奈对此类患者有良好的疗效和安全性。

建议：那格列奈对餐后血糖升高为主要表现的新诊断2型糖尿病（HbAc

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8.5%和FPG9mmol/L）有良好的疗效和安全性。

＜＜

2.联合二甲双胍对早期2型糖尿病及二甲双胍单药治疗效果不佳者

建议：那格列奈联合二甲双胍对早期2型糖尿病空腹及餐后血糖均较高

患者（HbAc8.5%且FPG9mmol/L）可安全有效降糖；对于二甲双胍单药

＜≥

1

治疗效果欠佳者，加用那格列奈可进一步降低HbAc水平。

1

3、需要使用中、长效胰岛素治疗的2型糖尿病患者

建议：需要使用联合中、长效胰岛素治疗的患者，联合那格列奈治疗，

有助于控制FPG、2hPG和HbAc，降低低血糖风险，提高患者治疗依从性，

1

增强药物应用的灵活性。

4、老年2型糖尿病患者

多项临床研究证实那格列奈在老年2型糖尿病患者的有效性和安全性。

建议：由于低血糖发生率低，安全有效，服用方便，对老年2型糖尿病

患者，那格列奈单药或联合治疗是推荐的治疗方案。

5、肝肾功能不全的2型糖尿病患者

建议：那格列奈对于肾功能不全患者及轻、中度肝脏损伤患者无需调整剂量。

三、结语

那格列奈通过快速恢复胰岛素早期相分泌，有效控制餐后高血糖，从而

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降低餐后血糖和HbAc。那格列奈起效快，作用时间短，不增加胰岛素分泌

1

总量，低血糖发生率低。同时那格列奈有良好的胃肠道耐受性，对体重无明

显影响。那格列奈单药治疗或与其他药物联合治疗具有良好降糖效果和安全

性。那格列奈化学结构与磺脲类不同，对磺脲类药物过敏者可以采用那格列

奈治疗。

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12《中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识》

（2012）要点

尽管随着糖尿病防治进展，新降糖药物不断问世，而多数权威指南仍将

胰岛素促泌剂作为成人2型糖尿病治疗一线药物。