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药物化学期末考试测试题(含答案)

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列关于β-内酰胺类抗生素的结构特征，错误的是（）

A.均含有四元β-内酰胺环

B.青霉素类药物的β-内酰胺环与五元噻唑环稠合

C.头孢菌素类药物的β-内酰胺环与六元氢化噻嗪环稠合

D.β-内酰胺环的氮原子和邻近的碳原子均为手性中心

2.下列属于H2受体拮抗剂的药物是（）

A.奥美拉唑

B.西咪替丁

C.多潘立酮

D.昂丹司琼

3.阿司匹林（乙酰水杨酸）在体内代谢的主要产物是（）

A.水杨酸

B.对乙酰氨基酚

C.苯甲酸

D.邻羟基苯甲酸

4.他汀类药物（如洛伐他汀）的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）

B.羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶

C.二氢叶酸还原酶

D.环氧化酶（COX）

5.下列抗抑郁药中，属于5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的是（）

A.阿米替林

B.氟西汀

C.丙米嗪

D.吗氯贝胺

6.关于喹诺酮类抗菌药的构效关系，错误的是（）

A.3位羧基和4位羰基是抗菌活性必需基团

B.1位取代基以乙基或环丙基活性较强

C.5位引入氨基可增强抗菌活性

D.6位氟原子的引入会降低脂溶性

7.下列药物中，属于前药的是（）

A.环磷酰胺

B.青霉素G

C.地西泮

D.吗啡

8.维生素D3在体内的活性代谢产物是（）

A.25-羟基维生素D3

B.1α,25-二羟基维生素D3

C.1α-羟基维生素D3

D.24,25-二羟基维生素D3

9.抗疟药氯喹的结构中含有（）

A.喹啉环

B.嘧啶环

C.嘌呤环

D.吲哚环

10.下列关于手性药物的描述，错误的是（）

A.手性药物的对映体可能具有不同的药理活性

B.沙利度胺（反应停）的(S)-构型具有致畸性

C.大多数手性药物在体内的代谢速率无对映体差异

D.手性药物的分离可通过手性色谱或酶拆分实现

二、填空题（每空1分，共20分）

1.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类药物（如卡托普利）的共同结构特征是分子中含有______、______或______等与Zn2?结合的基团。

2.巴比妥类药物的镇静催眠作用与分子的______密切相关，当5位取代基的碳原子总数为______时活性最强。

3.磺胺类药物的基本结构是______，其抗菌作用机制是与______竞争二氢叶酸合成酶，抑制细菌叶酸代谢。

4.抗肿瘤药物氟尿嘧啶（5-FU）是通过______原理设计的，其结构中______被氟原子取代，导致DNA合成受阻。

5.吗啡的3位羟基被甲基化得到______，其镇痛作用减弱但______作用增强；17位氮原子被烯丙基取代得到______，可作为阿片受体拮抗剂。

6.质子泵抑制剂（PPI）的代表药物奥美拉唑在酸性条件下转化为______，与胃壁细胞H?/K?-ATP酶的巯基结合，不可逆抑制质子泵。

7.甾体激素类药物中，糖皮质激素的结构特征是C17位有______，C11位有______（羟基或羰基）；性激素中雌激素的A环为______结构。

8.抗高血压药物可乐定属于______受体激动剂，其降压作用与激动中枢______受体相关。

三、名词解释（每题4分，共20分）

1.前药（Prodrug）

2.手性药物（ChiralDrug）

3.生物电子等排体（Bioisostere）

4.构效关系（SAR,Structure-ActivityRelationship）

5.软药（SoftDrug）

四、简答题（每题6分，共30分）

1.比较吗啡与可待因的结构改造及药效学差异。

2.简述磺胺类药物的作用机制及与甲氧苄啶（TMP）合用的增效原理。

3.解释喹诺酮类抗菌药的构效关系（至少列出4条关键特征）。

4.以阿司匹林为例，说明羧酸类非甾体抗炎药（NSAIDs）的代谢特点及对胃肠道的副作用机制。

5.简述HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）的作用机制及结构特征（以洛伐他汀为例）。

五、论述题（10分）

从结构特征、作用机制、代谢特点三个方面，论述青霉素类抗生素的耐药性问题及改造策略。

参考答案

一、单项选择题

1.B（青霉素类的β-内酰胺环与五元噻唑烷环稠合，非噻唑环）

2.B（西咪替丁是经典H2受体拮抗剂）

3.A（阿