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药物化学试题(含参考答案)

一、单项选择题（每题2分，共20分）

1.下列药物中，属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂的是（）

A.地尔硫?B.维拉帕米C.氨氯地平D.普萘洛尔

2.青霉素类抗生素的作用靶点是（）

A.二氢叶酸合成酶B.细菌细胞膜C.β-内酰胺酶D.青霉素结合蛋白（PBPs）

3.奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制是（）

A.阻断H2受体B.抑制H+/K+-ATP酶C.中和胃酸D.阻断M受体

4.下列药物中，具有手性中心且临床使用其S-构型的是（）

A.布洛芬B.氯胺酮C.埃索美拉唑D.阿托品

5.吗啡结构中，与镇痛活性直接相关的关键基团是（）

A.3-酚羟基B.6-醇羟基C.17-叔胺基D.7,8-双键

6.磺胺类药物的抗菌作用机制是（）

A.抑制DNA拓扑异构酶B.竞争性抑制二氢叶酸合成酶C.抑制细菌蛋白质合成D.破坏细菌细胞膜

7.他汀类药物（如辛伐他汀）的作用靶点是（）

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.HMG-CoA还原酶C.钠钾ATP酶D.碳酸酐酶

8.下列药物中，属于前药的是（）

A.阿司匹林B.依那普利C.对乙酰氨基酚D.地西泮

9.抗疟药青蒿素的抗疟作用机制主要与下列哪项有关（）

A.抑制疟原虫DNA复制B.破坏疟原虫线粒体C.与血红素结合生成自由基破坏虫体膜结构D.抑制二氢叶酸还原酶

10.分子中含有磺酰胺结构，可用于治疗青光眼的碳酸酐酶抑制剂是（）

A.乙酰唑胺B.氢氯噻嗪C.呋塞米D.螺内酯

二、填空题（每空1分，共20分）

1.阿司匹林（乙酰水杨酸）在体内水解生成______和乙酸，其中______是发挥解热镇痛作用的活性成分。

2.氯丙嗪属于______类抗精神病药，其结构中的______（基团）易被氧化，需避光保存。

3.雷尼替丁分子中含有______结构（基团），通过阻断胃壁细胞的______受体抑制胃酸分泌。

4.抗肿瘤药氟尿嘧啶（5-FU）是______的类似物，通过干扰______的合成发挥作用。

5.头孢菌素类抗生素的母核是______，与青霉素相比，其______（结构部分）更稳定，不易发生β-内酰胺环开环。

6.抗高血压药卡托普利分子中含有______基团，该基团易被氧化，且是其与ACE结合的关键药效团；而氯沙坦属于______受体拮抗剂。

7.局麻药普鲁卡因的结构由______、中间连接链和______三部分组成，其水解产物______可引起过敏反应。

8.甾体激素类药物中，雌二醇的母核是______；泼尼松龙属于______激素，具有抗炎作用。

9.抗病毒药阿昔洛韦是______的类似物，通过抑制______酶阻断病毒DNA合成。

10.抗抑郁药氟西汀属于______抑制剂，通过抑制______的再摄取发挥作用。

三、简答题（每题6分，共30分）

1.简述前药设计的主要目的及其典型案例。

2.从结构角度分析β-内酰胺类抗生素（如青霉素、头孢菌素）易产生耐药性的原因，并说明针对耐药性的结构改造策略。

3.列举3种作用于中枢神经系统的药物类别（如镇痛药、抗精神病药等），并各举1例药物，说明其核心结构特征。

4.解释“构效关系（SAR）”的定义，并以磺胺类药物为例，说明其关键结构基团与抗菌活性的关系。

5.简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如硝苯地平）的构效关系，指出影响其活性和选择性的关键结构因素。

四、论述题（每题10分，共20分）

1.比较血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI，如卡托普利）与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB，如氯沙坦）在抗高血压作用机制、临床应用及不良反应上的异同。

2.从药物代谢角度分析吗啡的成瘾性与毒性来源，并阐述通过结构修饰（如合成可待因、海洛因）改变其药代动力学和药效学性质的原理。

五、案例分析题（10分）

患者，男，65岁，诊断为非小细胞肺癌，医生开具靶向药物吉非替尼（Gefitinib）治疗。吉非替尼的化学结构如下（略，实际考试中需绘制或描述关键结构：苯胺喹唑啉母核，3-氯-4-氟苯基取代，吗啉乙基侧链）。

问题：

（1）根据吉非替尼的结构，推测其可能的作用靶点及作用机制。

（2）靶向药物易产生耐药性，从药物化学角度分析可能的耐药机制（至少2种），并提出可能的结构改造策略以降低耐药性。

参考答案

一、