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第一节M胆碱受体阻断药一、非选择性M胆碱受体阻断药（一）阿托品类生物碱（二）阿托品的合成代用品1、合成扩瞳药2、合成解痉药（1）季铵类解痉药（2）叔铵类解痉药二、M1胆碱受体阻断药第61页，共119页，星期日，2025年，2月5日阿托品类生物碱茄科植物颠茄——莨菪碱曼佗罗——莨菪碱洋金花——东莨菪碱莨菪——莨菪碱唐古特莨菪——山莨菪碱结构：氧桥——具有中枢镇静作用羟基——减弱中枢镇静作用第62页，共119页，星期日，2025年，2月5日阿托品（atropine）第63页，共119页，星期日，2025年，2月5日【阿托品的体内过程】可po，tmax1h，F50%，t1/24h易透过BBB和胎盘屏障滴眼吸收少，排除慢，长2周第64页，共119页，星期日，2025年，2月5日【阿托品的作用与应用】选择性阻断M-R，大剂量也可阻断N1-R。1.解除平滑肌痉挛——治疗内脏绞痛胃肠平滑肌——胃肠绞痛膀胱平滑肌——膀胱刺激征、遗尿症胆管、输尿管、支气管平滑肌——胆绞痛、肾绞痛合用哌替啶胃肠括约肌、子宫平滑肌第65页，共119页，星期日，2025年，2月5日2.抑制腺体分泌——全麻前给药严重盗汗和流涎胃、十二指肠溃疡3.眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹——虹膜睫状体炎眼底检查验光配镜【阿托品的作用与应用】第66页，共119页，星期日，2025年，2月5日4.解除迷走神经对心脏的抑制——缓慢型心律失常（窦缓、房室阻滞、阿斯综合征）5.扩张血管，改善微循环（大剂量）——感染性休克[机制]阻断α受体；抑制汗腺引起体温升高的代偿性散热反应；直接扩张血管平滑肌。6.抢救有机磷酸酯类中毒7.兴奋CNS：0.5mg不明显；1~2mg轻度兴奋；2~5mg兴奋增强；10mg中毒【阿托品的作用与应用】第67页，共119页，星期日，2025年，2月5日【阿托品的不良反应及中毒】副作用：腺体分泌减少血管扩张扩瞳、调节麻痹M2受体阻断-心悸M1和M3受体阻断-平滑肌松弛严重：CNS兴奋、抑制最低致死量：80~130mg第68页，共119页，星期日，2025年，2月5日【阿托品的不良反应及中毒】副作用：腺体分泌减少血管扩张扩瞳、调节麻痹M2受体阻断-心悸M1和M3受体阻断-平滑肌松弛最低致死量：80~130mg中毒解救：中枢兴奋-安定或短效巴比妥类严重中毒：禁止用拟胆碱药第69页，共119页，星期日，2025年，2月5日禁用：青光眼幽门梗阻前列腺肥大休克伴有心动过速高热慎用：老年人【阿托品的禁忌证】第70页，共119页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱（anisodamine，654-2）特点：选择性高（内脏平滑肌和血管）副作用少（不易透过血脑屏障）应用：胃肠绞痛感染性休克有机磷酸酯类中毒第71页，共119页，星期日，2025年，2月5日东莨菪碱（scopodamine）[作用]1.外周作用2.中枢作用：抑制CNS(呼吸中枢除外)[应用]1.麻醉前给药2.中药麻醉，代替洋金花应用3.感染性休克及有机磷中毒4.晕动病5.震颤麻痹第72页，共119页，星期日，2025年，2月5日第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药阿托品：1~2周后马托品:1~2天托吡卡胺:6小时第73页，共119页，星期日，2025年，2月5日二、合成解痉药丙胺太林（普鲁本辛）：季铵类解痉药