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维生素是人体生长和代谢所必须的微量有机物，但所需量很小。按理说，人们每天食用的蔬菜、水果、谷物中的维生素已足够维持肌体活动的需要。但实际上，维生素并不易被人体吸收，其中大部分在进入人体后又被排泄掉了，浪费很大。已经研制了多种维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。例如VB1中的羟基能顺利地与聚丙烯酸中的羧基结合。第九章药用高分子*第29页，共69页，星期日，2025年，2月5日第九章药用高分子*第30页，共69页，星期日，2025年，2月5日利用半胱氨酸型聚合物中的SH基使VB1开环加成，可得到与上述高分子VB1不同结构的产物，但药效基本不变。第九章药用高分子*第31页，共69页，星期日，2025年，2月5日同样，VC（抗坏血酸）中羟基与聚合物中的羧基以酯的形式结合，也可得到含VC的聚合物。第九章药用高分子*第32页，共69页，星期日，2025年，2月5日低分子抗癌药常常伴有恶心、脱发、全身不适等不良反应。如将这些药物与高分子结合，可定向地将药物输送到病灶处，为变异细胞所吸收，不会在全身循环过久，从而避免了毒性作用。在低分子抗癌药中，有很大部分是核酸碱类化合物。现已将核酸碱类抗癌药大分子化。这些核酸碱类聚合物具有DNA或RNA的某些性质，可以被肿瘤细胞所吸收，制止肿瘤细胞的复制，起到抗癌作用。第九章药用高分子*第33页，共69页，星期日，2025年，2月5日用以制备核酸碱类聚合物的单体主要是尿嘧啶、腺嘌呤的乙烯基衍生物，例如烷硫基嘌呤的烯烃衍生物，5—氟尿嘧啶的乙烯基衍生物等。乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗肿瘤作用。第九章药用高分子*第34页，共69页，星期日，2025年，2月5日用甲基富马酰氯与5—氟尿嘧啶（5—Fu）反应得到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。第九章药用高分子*第35页，共69页，星期日，2025年，2月5日从以上例子可见，许多低分子药物在高分子化后仍能保持其原来的药效。在某些情况下，高分子骨架还有活化和促进药理活性的作用。但必须注意到，相反的情况也同样存在。在有些情况下，低分子药物高分子化后，药效随高分子化而降低，甚至消失。例如，著名的抗癌药DL—对（二氯乙基）氨基苯丙氨酸在变成聚酰胺型聚合物后，完全失去药效。第九章药用高分子*第36页，共69页，星期日，2025年，2月5日第九章药用高分子*第37页，共69页，星期日，2025年，2月5日将低分子药物高分子化是克服低分子药物的缺点、提高药物疗效的一种有效方法。但至今为止成功的例子并不很多。其中存在的问题是显而易见的。一是可利用的高分子骨架有限，主要限于聚乙烯醇、聚（甲基）丙烯酸酯、聚丙烯酰胺，纤维素衍生物等有活性基团的聚合物。二是结构因素对药理作用的影响尚不清楚，缺乏详尽的理论指导，造成很多药物高分子化后失去药理作用。因此，在低分子药物高分子化方面，还有许多工作要做。第九章药用高分子*第38页，共69页，星期日，2025年，2月5日3药理活性高分子药物3.1药理活性高分子药物的特点药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物。它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化学性质，从而能克服肌体的功能障得，治愈人体组织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病等。第九章药用高分子*第39页，共69页，星期日，2025年，2月5日实际上，高分子药物的应用已有悠久的历史，如激素、酶制剂、肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。人工合成的药理活性高分子的研究、开发和应用的历史不长，对许多高分子药物的药理作用也尚不十分清楚。但是，由于生物体本身就是由高分子化合物构成的，因此人们相信，作为药物的高分子化合物，应该有可能比低分子药物更易为生物体所接受。第九章药用高分子*第40页，共69页，星期日，2025年，2月5日目前，药理活性高分子药物的研究工作主要从下面三个方面展开：(1)对已经用于临床的高分子药物，努力搞清其药理作用。(2)根据已有低分子药物的功能，设计既保留功能、又克服副作用的高分子药物。(3)开发新功能的药理活性高分子药物。