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眼科药物及其合理应用复旦大学附属眼耳鼻喉科医院孙兴怀

临床眼病药物治疗临床上诊治的病例有些单用一种药物就可获得较好的效果有些则需要3?4种眼药才得到基本控制而有些却是将所用药物停止后反而痊愈如何给不同眼病患者处方合理的治疗药物？

合理用药的药理基础药理作用机制01可能的不良反应03药物的特点02药物的（市场）来源04深入理解各种眼科药物

合理用药的临床基础（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗血眼屏障给药剂量，药物吸收率，组织中的结合、分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等眼局部用药的影响因素0201

眼局部药动学药物最好均具备脂溶性和水溶性1眼表给药时，进入眼内的途径：2大部分通过泪膜、角膜转运3部分通过血管、淋巴管吸收再分布4小部分通过结膜、巩膜直接弥散5药物由眼表进入眼内组织：

眼局部药动学泪膜角膜眼内存在两个屏障角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接通过细胞膜转运（膜性屏障）

眼表结构示意

常用局部眼药剂型单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。滴眼液单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。最常用的眼药剂型，方便、舒适单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。标准滴眼液30~50μL/滴单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。结膜囊容量最多10μL如何科学地滴眼药？泪液的更新16%/min

通常滴入下方结膜囊内（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟（可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收和减少全身吸收）再滴眼药的最短间隔为5分钟（促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）滴眼药的方法学

常用局部眼药剂型眼膏（油膏）明显增加脂溶性药物在眼部的吸收（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；增加眼药与眼表结构的接触时间）减缓眼刺激症状（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）缺点是视物模糊

影响药物透过角膜的因素药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性表面活性与眼表屏障（防腐剂）眼药的PH值、渗透压反射泪的负面作用滴眼的舒适性与患者的依从性

眼药新剂型提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间，减少全身吸收带来的不良反应粘性赋形剂（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等，在位凝胶）前体药（眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分）

眼药新剂型角膜接触镜、胶原膜可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入，或配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果缓释、控释装置（可眼内给药）保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用脂质体（可眼内给药）采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体

眼科特殊给药方式眼内注射（立即将有效浓度的药物释送到作用部位，所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好）前房注射、玻璃体注射眼周注射（避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次用药量较大，可在眼局部达到较高药物浓度）球结膜下注射、球旁注射和球后注射

眼周注射01球结膜下注射药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内，适用于眼前段病变；球旁注射主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；0203球后注射在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后段以及视神经疾病。

眼内注射前房内注射眼内感染、渗出、凝血等玻璃体腔内注射（经睫状体扁平部的，以及玻璃体手术的灌注液内给药）眼内感染、渗出、水肿、出血等

注意事项眼周注射存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤的危险性（结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）眼内注射药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度）眼内组织机械性损伤

眼部常用药物常用的“三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素眼科特有药物作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物，降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检查诊断用药等。

眼局部应用的抗生素抗细菌药抗病毒药抗真菌药抗衣原体药抗原虫药……

抗细菌药01属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。氨基糖甙类：02滴眼液3%庆大霉素，0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等；结膜下注射庆大霉素10～20mg／次，妥布霉素10～20mg／次；玻璃体腔内注射庆大霉素100～200ug／次，妥布霉素100～200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug／次。眼部常用的有：

抗细菌药大环内酯类：属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。眼部常用的是5％红霉素眼膏

抗细菌药四环素类：属于快效