第23章利尿药与脱水药.pptVIP

螺内酯(安体舒通)化学结构与醛固酮相似，属留钾性利尿剂。【体内过程】i.p.易吸收，吸收率约90%，起效缓慢，服药后1d才显效，停药后还可持续2～3d。主要在肝脏代谢，经肾排泄。第30页，共37页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】机制：作用于远曲小管。螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，拮抗醛固酮，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出保K+排Na+作用。第31页，共37页，星期日，2025年，2月5日第23章利尿药与脱水药*第1页，共37页，星期日，2025年，2月5日学习内容利尿药的概念及分类尿液的生成机理及利尿药的作用机理各类利尿药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应利尿药与其他药物间的相互作用第2页，共37页，星期日，2025年，2月5日第一节????利尿药定义：利尿药(diuretics)是一类直接作用于肾脏，增加电解质和水的排出，从而使尿量增多的药物，临床用于治疗各种原因引起的水肿,也可用于高血压、尿路结石等疾病的治疗。第3页，共37页，星期日，2025年，2月5日利尿药的分类★碳酸酐酶抑制药，作用于近曲小管代表药物：乙酰唑胺★渗透性利尿药，作用于髓袢及肾小管代表药物：甘露醇★袢利尿药（高效能利尿药），作用于髓袢升支粗段代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。★噻嗪类利尿药(中效能利尿药)作用于远曲小管近端代表药：氢氯噻嗪★保钾利尿药（低效能利尿药）作用于远曲小管和集合管代表药：螺内酯和氨苯蝶啶第4页，共37页，星期日，2025年，2月5日一、利尿药作用的生理学基础尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管和集合管重吸收及分泌而实现的。(一)肾小球滤过第5页，共37页，星期日，2025年，2月5日皮质部髓质部高渗12back第6页，共37页，星期日，2025年，2月5日1.近曲小管再吸收60%～65%Na+及60%的水。吸收机制：H+-Na+交换，保Na+排H+(二)肾小管与集合管的重吸收管腔液小管上皮细胞组织间液H2CO3乙酰唑胺顶质膜基侧膜第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日2.髓袢升支粗段吸收原尿中20%～30%的Na+，是高效利尿药的重要作用部位。●机制：Na+-K+-2Cl-同向转运系统管腔液小管上皮细胞组织间液呋塞米Ca2+、Mg2+next第8页，共37页，星期日，2025年，2月5日稀释功能：尿液流经髓袢升支时，随着NaCl的再吸收，小管液由高渗变为低渗，进而形成无溶质的净水(freewater)。浓缩功能：当低渗尿液流经开口于髓质乳头部的集合管时，由于管腔内液体与高渗髓质间存在着渗透压差。在抗利尿激素的作用下，水被再吸收，即水由管内扩散出集合管，大量的水被再吸收回去，称净水的再吸收。第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日3.远曲小管：10%NaCl、Ca2+机制：Na+-Cl-同向转运药物：噻嗪类远曲小管细胞上皮细胞管腔组织间液ATPNa+K+Na+Cl-Ca2+Ca2+Na+RPTH第10页，共37页，星期日，2025年，2月5日4.集合管：吸收原尿Na+约2%～5%。机制：K+-Na+交换药物：留钾利尿药管腔集合管细胞组织间液Na+K+H2OATPNa+K+RADHR醛固酮螺内酯氨苯蝶啶Cl-K+第11页，共37页，星期日，2025年，2月5日（一）高效利尿药药物：呋噻米（furosemide，速尿）、布美他尼(丁尿酸)、依他尼酸利尿特点:高效、速效、短效二、常用利尿药第12页，共37页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+、HCO3-排出增多?利尿作用：作用强大抑制肾小管髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共转运子→妨碍NaCl、水的重吸收降低管腔内正电位→降低Ca2+、Mg2+重吸收的驱动力→促Ca2+、Mg2+排出促进远曲小管及集合管Na+-H+和Na+-K+交换抑制碳酸酐酶低血容量、低血钠、低氯性碱血症低血镁低血钾第13页，共37页，星期日，2025年，2月5日扩血管：扩张肾血管，增加肾血流量；扩张容量血管，减少回心血量，