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氟哌啶醇(Haloperidol)三氟哌多(三氟哌啶醇,Trifluperidol)苯哌利多(Benperidol)第29页，共68页，星期日，2025年，2月5日丁酰苯类药物的构效关系丁酰苯结构中的第4个碳原子上必须连有叔胺基团，这是保持其抗精神失常活性所必需的。尽管丁酰苯类与吩噻嗪类的基本结构差别很大，但其侧链部分仍有某些相似之处，如丁酰苯类中的Ar一C一C一C一C一N结构就与吩噻嗪类的侧链部分Ar一N一C一C一C一N十分相似。第30页，共68页，星期日，2025年，2月5日丁酰苯类药物的构效关系:①所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代。②酮基若被硫代羰基、烯基、苯氧基取代或被还原，则抗精神分裂作用减弱。③延长、缩短三个碳原子的侧链，或引人支链，都会引起活性下降。④叔胺常结合于六元杂环中，如哌啶、四氢哌啶，哌嗪，通常在环的4位上还有其它取代基。第31页，共68页，星期日，2025年，2月5日4.取代苯甲酰胺类药物舒必利(Sulpiride)具有旋光异构体，其中左旋体为活性异构体。本品临床上用于治疗精神分裂症及抑郁症，也有止吐作用，既无镇静副作用，又少有锥体外系副反应，止吐，抑制胃液分泌选择性拮抗D2、D3、D4受体，非经典药舒必利硫必利,新药第32页，共68页，星期日，2025年，2月5日舒必利（Sulpiride）化学名为N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)-甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺舒必利在氢氧化钠中加热，水解释放出氨气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。第33页，共68页，星期日，2025年，2月5日取代苯甲酰胺类药物瑞莫必利萘莫必利(Remoxipride)(Nemonapride)第34页，共68页，星期日，2025年，2月5日当将吩噻嗪分子中的5位的硫原子被-NH-取代及10位的氮原子被-N＝C-取代，得二苯二氮卓类药物。5．二苯二氮卓类吩噻嗪二苯二氮卓类第35页，共68页，星期日，2025年，2月5日氯氮平氯噻平洛沙平阿莫沙平（Clozapine）（Clothiapine）（Loxapine）（Amoxapine）第36页，共68页，星期日，2025年，2月5日氯氮平（Clozapine）的特点特异性地作用于中脑皮层的多巴胺神经元，氯氮平对治疗精神病有效，而较少产生锥体外系副作用为5-HT2A/2X拮抗剂，非经典药。第37页，共68页，星期日，2025年，2月5日第二节非经典的抗精神病药物第38页，共68页，星期日，2025年，2月5日氯氮平（Clozapine）化学名为8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮卓。又名氯扎平。第39页，共68页，星期日，2025年，2月5日氯氮平作用于脑边缘系的多巴胺受体，调节多巴胺与D1受体和D2受体的结合功能，本品还能与许多非多巴胺能的受体相结合。氯氮平的口服吸收迅速，几乎100％，吸收后迅速广泛分布到各种组织，由于其亲脂性强，可通过血脑屏障。本品对精神分裂症的各种症状都有较好的疗效，是广谱的抗精神病药，尤其是适用于难治疗的精神分裂症。有严重的副作用，主要是粒细胞减少症，但锥体外系副作用低。长期用药会有成瘾性。第40页，共68页，星期日，2025年，2月5日第三节抗抑郁药(Antidepressants)15-34岁死亡首位中国每年28万自杀死亡200万自杀未遂第41页，共68页，星期日，2025年，2月5日2010年9月21日浙江高院副院长童兆洪自缢身亡事件童兆洪遗书齐院长：我得抑郁症数月，实在不堪忍受，难受至极，失去信心，特别是不能工作了，真遗憾添乱了，谢谢您的关心。我妻子和儿子都是很好很好的好人，我的行为使他们不幸，希在可能情况下予以帮助。我骗妻子到外散步走出来，我想工作我真想去办公室办公。希望大家都要保重身体！第42页，共68页，星期日，2025年，2月5日抑郁症病因复杂，其中一种机制认为与脑内单胺类功能失调有关。单胺类是机体内最重要的和最普遍存在的神经递质之一。它们广泛分布人体大脑和内脏。有去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺。第43页，共68页，星期日，2025年，2月5日抗抑郁药和抗