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*第1页,共25页,星期日,2025年,2月5日第一节α受体阻滞药自学α1-R阻断药:哌唑嗪α1,α2-R阻断药:酚妥拉明(竞争性阻断)酚苄明(非竞争性阻断)*第2页,共25页,星期日,2025年,2月5日*第3页,共25页,星期日,2025年,2月5日酚妥拉明(phentolamine)又立其丁(regitine)*第4页,共25页,星期日,2025年,2月5日一、药理作用1.对心血管系统的影响:α1—R阻断——血管扩张,BP↓。2.其他拟胆碱、组胺样作用*第5页,共25页,星期日,2025年,2月5日二、临床应用外周血管痉挛性疾病防治NAi.v.gtt.产生局部组织缺血坏死局部浸润注射休克适应症:低排高阻型扩张血管解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿兴奋心脏解除心排血量低注意不用于血压过低的患者前提:补足血容量调速缓慢静滴*第6页,共25页,星期日,2025年,2月5日二、临床应用抗充血性心衰、急性心肌梗塞扩张血管小A→心后负荷↓小V→心前负荷↓兴奋心脏心肌收缩力↑→Co↑→心衰改善心率↑嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象*第7页,共25页,星期日,2025年,2月5日三、不良反应体位性低血压防:平卧头低足高位治:必要时应用NA,但禁用Ad[Ad升压翻转作用]其他拟胆碱作用*第8页,共25页,星期日,2025年,2月5日第二节b受体阻滞药分类非选择性βR阻滞药普萘洛尔选择性β1R阻滞药美托洛尔、阿替洛尔*第9页,共25页,星期日,2025年,2月5日一、体内过程药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性p.o.吸收首过代谢消除半衰期个体差异高易明显肝代谢为主短大→个体化用药低差较少原形肾排为主较长小*第10页,共25页,星期日,2025年,2月5日二、药理作用b受体阻滞作用(基本作用)☆其他作用*第11页,共25页,星期日,2025年,2月5日1.b受体阻滞作用(基本作用)☆(1)心脏抑制表现:心率↓,输出量↓,耗氧量↓→临床应用①心律失常(快速性),心绞痛、心梗*第12页,共25页,星期日,2025年,2月5日1.b受体阻滞作用(基本作用)☆(2)血管及血压用药初期,血压变化不明显长期(两周以上)用药→血压下降→临床应用②高血压(高肾素型及心输出量偏高的高血压)*第13页,共25页,星期日,2025年,2月5日1.b受体阻滞作用(基本作用)☆(3)支气管平滑肌(-)b2R→支气管收缩诱发或加剧哮喘(4)代谢抑制脂肪、糖原分解(5)抑制肾素释放其他→临床应用③甲亢。*第14页,共25页,星期日,2025年,2月5日b受体阻滞剂治疗心衰目前认为所有慢性收缩性心衰、心功能ⅡⅢ级患者,病情稳定者均需使用。注意只适用于慢性心衰的长期治疗,绝对不能用于抢救急性心衰。*第15页,共25页,星期日,2025年,2月5日2.其他作用(1)内在拟交感活性:吲哚洛尔(2)膜稳定作用降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性此作用与临床抗心律失常无关部分激动药*第16页,共25页,星期日,2025年,2月5日四、不良反应1.一般不良反应消化道(恶心、腹泻)中枢(失眠、抑郁)2.心血管反应心脏抑制:窦缓禁用、A-VB禁用、严重心功不全禁用肢端循环障碍、血管痉挛3.诱发或加重支哮:支哮禁用4.反跳(向上调节):Bp↑、不可骤停*第17页,共25页,星期日,2025年,2月5日思考题请回答β受体阻滞药的药理作用、临床应用和禁忌症。*第18页,共25页,星期日,2025年,2月5日题目治疗重症肌无力,应首选阿托品对内脏平滑肌松弛作用最强的是阿托品抑制腺体分泌最敏感的是*第19页,共25页,星期日,2025年,2月5日(-)交感兴奋时的脂肪分解(-)Ad的升血糖反应内在拟交感活性某些bR阻滞药是bR受体的部分激动剂意义:具有内在拟交感活性的b受体阻滞药,对心脏抑制、支气管收缩作用较弱膜稳定作用

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