第二章药物效应动力学七年制.ppt

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变态反应vs特异质反应拮抗药治疗效果与固有药理效应关系ADR本质严重程度与剂量关系敏化过程遗传异常免疫反应基本一致无关可能有效无效成比例无关无有特异质反应变态反应第30页,共78页,星期日,2025年,2月5日小结不良反应治疗作用副作用毒性作用后遗效应×停药反应变态反应最小有效浓度最小中毒浓度CT特异质反应第31页,共78页,星期日,2025年,2月5日关于不良反应严重程度不一药源性疾病较严重、较难恢复的ADR安全性评价研究指导合理用药:表现、产生机制、防治第32页,共78页,星期日,2025年,2月5日第二节药物的量效关系量效关系及其意义量效曲线量反应、质反应效应:药理效应;毒性反应;致死效应量效曲线特定位点及意义第33页,共78页,星期日,2025年,2月5日剂量-效应关系药物效应与剂量在一定范围内成比例,即剂量-效应关系(dose-effectrelationship),简称量效关系。第34页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线剂量/浓度对数剂量/对数浓度效应效应第35页,共78页,星期日,2025年,2月5日量反应质反应效应呈连续增减变化;数量或最大反应的百分率表示单样本非连续性变化;阳性或阴性、全或无用率表示多样本频数分布曲线量效曲线第36页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线lgC治疗中毒死亡反应率第37页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线特定位点-治疗效应D/ClgD/lgCEE(%)最大效应(maximaleffect,Emax),效能(efficacy)最小有效量/最低有效浓度;阈剂量/阈浓度?Emax半最大效应量ED50,半最大效应浓度EC50半数有效量ED501684斜率第38页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线特定位点-治疗效应D/CE效价(potency)数值↓,强度↑?EmaxED50EC50ABED50EC50第39页,共78页,星期日,2025年,2月5日比较药物作用ElgD/lgCABClgED50AlgEC50AlgED50BlgEC50BlgED50ClgEC50CEmaxBEmaxAEmaxCBAC效能ABC效价第40页,共78页,星期日,2025年,2月5日第41页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线特定位点-毒性反应D/ClgD/lgCTT(%)最大效应(Tmax),效能最小中毒量/最低中毒浓度?Emax半最大中毒量TD50,半最大中毒浓度TC50半数中毒量TD501684斜率第42页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线特定位点-死亡DlgDLL(%)最大效应最小致死量?Emax半数致死量LD501684斜率第43页,共78页,星期日,2025年,2月5日量效曲线特定位点最小有效剂量/最低有效浓度;最小中毒量/最低中毒浓度;最小致死量半最大效应量ED50/半最大效应浓度EC50;半最大中毒量TD50/半最大中毒浓度TC50半数有效量ED50;半数中毒量TD50;半数致死量LD50斜率最大效应或效能(efficacy)内在活性效应强度或效价(potency)强度第44页,共78页,星期日,2025年,2月5日效应死亡药物的安全性评价指标治疗指数(therapeuticindex,TI)TI=LD50/ED50或TD50/ED50或TC50/EC50第45页,共78页,星期日,2025年,2月5日治疗指数lgD效应死亡死亡死亡lgED50lgLD50lgLD50lgLD50ETI=LD50/ED50第46页,共78页,星期日,2025年,2月5日药物的安全性评价指标lgED50lgLD50AABBElgDlgLD1lgED99安全指数LD1/ED99LD5/ED95安全范围LD5-ED95LD1-ED99901050第47页,共78页,星期日,2025年,2月5日小结药物的安全性评价指标治疗指数(therapeuticindex,TI)TI=LD50/ED50安全指数LD5/ED95或LD1/ED99安全范围LD5-ED95

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