【优选】肾上腺皮质激素PPT资料.pptVIP

肾上腺皮质激素;Therearetwoadrenalglandsinyourbody,oneontopofeachkidney.Eachconsistsoftwoparts:anouterlayer,thecortex,andaninnerarea,themedulla.Bothpartsproduceimportanthormonesthebodyneeds.Thecortexproduceshormonesthatcontrolbloodpressure,saltandpotassiumlevelsandthebody’suseoffats,proteinsandcarbohydrates.Thecortexalsomakesmalesexhormones.Themedullaproducesadrenalineandotherhormonesthataffectbloodpressure,

heartrateandsweating.;肾上腺皮质激素分类

(Adrenocorticalhormones)-甾体类化合物;球状带;化学结构及构效关系;盐皮质激素化学结构;C17上有-OH，C11上有=O或-OH；C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;C9引入-F，C16引入-CH3或–OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱；C9引入-F，C6再引入-F，C16和C17引入缩丙酮，成为氟轻松，抗炎作用更强、水盐代谢作用亦很强。;孕烯醇酮;第一节糖皮质激素类药;Cortisolisanessentialhormoneproducedbytheadrenalgland.Itissecretedanddistributedinthebodyonaregularbasisandisalsoreleasedinresponsetostress.Ahealthyindividualwillproducecortisolthroughouttheday,followingadiurnalpattern,withpeak

levelsonceaday.;下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节系统;HPAaxis;;吸收：口服、注射均易吸收；局部用药大量可致全身作用.

分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮质激素转运球蛋白结合，10%与白蛋白结合），10%为游离型；肝、肾疾病时，游离型GC增加。Why?

代谢：肝脏内还原代谢;肝功不良时该代谢作用减慢。

排泄：90%以上在48小时内出现于尿中，尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。;可的松

泼尼松;[作用];1.糖代谢：血糖↑

①促进糖异生，

②减少机体对葡萄糖的利用

※加重、诱发糖尿病

肝糖元↑、肌糖原↑、;3.脂肪代谢：

①短期对脂肪无明显影响

②大剂量使脂肪重新分布－向心性肥胖

糖皮质激素→允许作用→脂酶↑→促进脂肪

分解→四肢敏感、面背部不敏感;[药理作用]超生理剂量时

1.抗炎作用：

抗各种原因引起的炎症，增加机体耐受力，降低炎症的血管反应性及细胞反应性。;[抗炎作用机制]：

（1）对炎症抑制蛋白及某些??酶的影响：

①?蛋白脂皮质素的生成，抑制PLA2→AA?→PG?→抗炎；

②?NO合成酶和环氧化酶的表达

③诱导血管紧张素转化酶生成，降解缓激肽;脂皮质素;抑制PLA2→AA↓→PG↓→抗炎；;抑制诱导型NO合成酶的基因转录，减少

NO的产生;失活肽;（2）细胞因子和黏附因子的影响

抑制相关基因的转录和表达；

影响细胞因子及黏附分子的生物效应的发挥

增加多种抗炎物质的表达

（3）对炎症细胞凋亡的影响

;(2)排钙增加、肠钙吸收减少,骨质疏松

兴奋性提高，可诱发精神失常，儿童致惊厥。

大剂量突击疗法：危重病人的抢救；

少数患者出现胰腺炎或脂肪肝

红多白少（中性粒细胞除外）

允许作用(permissiveaction)

兴奋性提高，可诱发精神失常，儿童致惊厥。

③诱导血管紧张素转化酶生成，降解缓激肽

C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联

?防止某些炎症的后遗症，避免粘连影响功能。

分解→四肢敏感