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α受体阻滞剂应用进展

分类非选择性α受体阻滞剂，代表药酚妥拉明选择性α受体阻滞剂喹唑啉类:哌唑嗪、特拉唑嗪和多沙唑嗪等尿嘧啶类:乌拉地尔

临床应用范围充血性心力衰竭增加心肌灌注肺动脉高压高血压麻醉科

心力衰竭的流行病学意义心衰是一个严重的社会健康问题，而且发病率增长很快。总的发病率0.5-2%,在西方兴旺国家老年人中，高达10%。Framinghan研究报告，2年死亡率，男性为37%，女性为38%。6年死亡率，男性80%，女性67%。

在Finish研究中〔充血性心衰波士顿定义标准〕，比较5年死亡率，轻中度心衰为26%,无心衰的男性那么为8%。心衰病人的存活率比许多常见的癌症更低。充血性心力衰竭

英美心衰发病情况 英国美国

心力衰竭： 1%-2%0.5%-2%

估计的患病人数

(在总人口中存在病例数) 600,0002000,000

心力衰竭：

估计的发病率

(每年新诊断的病例数)≌170,000 ≌400,000

每年的医疗费用 约3.4亿英磅约70亿美元

充血性心力衰竭

Framinghan研究及nowegian癌症登记充血性心力衰竭

不同时期对心衰机制的理解心肌重构心脏扩大心肌肥厚血液动力学机制前负荷增加后负荷增加神经内分泌机制交感神经系统肾素血管紧张素醛固酮系统充血性心力衰竭

加重心脏前负荷的机制由于心输出量降低所引起的水，钠潴留，影响肾素血管紧张素系统。交感神经张力的增加以及内皮素-I的增加。肾素-血管紧张素系统的激活导致醛固酮的生成增加，肾脏对于水，钠的重吸收增加。血管收缩。充血性心力衰竭

加重心脏后负荷的机制血液流动性下降主动脉缩窄血管收缩肾素血管紧张素系统激活及α肾上腺素能神经系统兴奋。充血性心力衰竭

血管收缩物质充血性心力衰竭

神经内分泌系统的兴奋

对心脏的毒性作用增加心肌耗氧量心脏重构微循环灌注缺乏充血性心力衰竭

乌拉地尔治疗充血性心力衰竭

7年临床经验总结充血性心力衰竭

顾复生〔北京友谊医院心血管内科教授〕目前可用于治疗心衰的静脉血管扩张剂主要有硝普钠、硝酸盐和乌拉地尔，它们的区别主要表现在以下三个方面：对血管扩张范围和程度不同：硝普钠通过NO作用于平滑肌，迅速扩张动脉和静脉，它的作用最强，因此有时即使使用输液泵也可能发生严重低血压，另外硝普钠不能扩张冠状动脉；硝酸盐可扩张静脉和冠状动脉，但对小动脉影响较小；乌拉地尔主要扩张动脉，冠状动脉内也有α受体，近来国外不断有研究证实乌拉地尔具有冠脉的扩张作用。充血性心力衰竭

.充血性心力衰竭

吴学思〔北京安贞医院心血管内科教授〕用血管扩张剂治疗心衰时，关键在于准确掌握适应证和用药方法，用乌拉地尔注射剂治疗心衰也是如此，从安贞医院7年的临床使用经验看，我们的体会是：适应证选择非常重要：高血压、心肌病、冠心病引起的心衰均可使用乌拉地尔，而且疗效很好，瓣膜关闭不全的心衰也可以使用，但瓣膜狭窄的患者禁忌使用。充血性心力衰竭

.2.用药宜从小剂量开始：我们对于伴高血压的心衰患者，治疗剂量从100μg/min开始；而对血压不高的心衰患者，如扩张型心肌病的病人，开始时用50μg/min甚至更低的剂量，以后再逐渐加大剂量。在使用对血流动力学影响较大的药物时，要注意患者的血压变化。在我们7年的临床应用中，乌拉地尔未导致严重不良事件发生。3.和其它静脉血管扩张剂相比，乌拉地尔使用更加方便，无需避光，无耐药性，不易引起血压急剧下降。充血性心力衰竭

高润霖〔北京阜外医院院长、心血管教授〕乌拉地尔在国内用于治疗急性左心衰竭已经积累了很多经验。阜外医院在治疗观察中认为，乌拉地尔对急性左心衰的疗效确实，而且不像其它α受体阻滞剂，如哌唑嗪那样会发生反射性心动过速。乌拉地尔和硝普钠相比，各有特点：硝普钠不仅可扩张动脉，而且可扩张静脉，因此硝普钠的作用更加迅速；而乌拉地尔那么可通过肝、肾双通路排泄，当发生脏器功能不全时两个脏器可以互相代偿，因此在治疗伴有肾功能不全，特别是严重肾功能衰竭的病人时较硝普钠更加平安。乌拉地尔主要用于心排血量降低、肺毛压高〔18mmHg〕的患者，乌拉地尔治疗心衰时要从小剂量开始，逐渐加大治疗剂量，治疗中需要观察血压变化。充血性心力衰竭

α受体对冠脉的调节作用正常情况下，α肾上腺素能血管收缩作用调节了代谢引起的冠脉扩张，以满足心肌供氧需要。而在缺血条件下，α受体兴奋可导致氧自由基过剩、钙超负荷和释放多种内皮因子，进一步加重心肌缺血。Heus