恒瑞制药替吉奥胶囊幻灯.pptVIP

我们再来看看目前市场上氟尿嘧啶类的药物：经过几十年的发展，人们为了平衡5-FU的疗效和毒性以及患者的依从性，对5-FU不断进行改造，产生了一系列的口服氟尿嘧啶类药物但几乎都对DPD影响甚微，因此对DPD所来的疗效不佳，毒副作用大等问题都不能很好的解决*在此，我们要隆重推荐由我们恒瑞医药生产的新一代口服氟尿嘧啶类药物替吉奥胶囊，它在今年九月隆重上市！它能够强效抑制DPD，保护胃粘膜，是提高疗效，减低毒性的完美组合！*加入DPD抑制剂，使得替吉奥胶囊成为增效减毒。。。*加入DPD，使替吉奥胶囊成为更佳组合的口氟尿嘧啶药物，突破5-FU的传统疗效，DPD在不同组织中表达不一样，在胃肠和乳腺中表达较低，所以肿瘤组织对5-FU的代谢较低，5-FU对这些肿瘤的治疗效果比较好而在肺肿瘤组织中，DPD活性大，造成5-FU治疗有效率低，而替吉奥胶囊由于加入强DPD抑制剂，DPD高表达对其影响不大，有效率大大提高，达到22%强效DPD抑制剂的加入，使得替吉奥胶囊能够治疗DPD高表达，5-FU治疗效果不佳的肿瘤组织*NCCN指南的推荐，主要是基于以下几个大型三期临床试验*全球最大规模的胃癌术后辅助化疗的三期临床试验*在晚期胃癌治疗上，日本的两项三期临床试验证明替吉奥胶囊单药的生存时间达到11.4个月，联合顺铂用药可达13个月，可以给患者带来最多的生存获益。最近进口替吉奥胶囊在中国的一项三期临床试验SC101也表明，替吉奥胶囊单药和联合顺铂用药同样可以给中国患者带来14.4个月的生存期，说明替吉奥胶囊是更适合东方人的晚期胃癌方案*我们公司的实验突出复制率高都是二三线患者进一步与替吉奥胶囊头对头的临床实验即将开展**二线治疗转移性结直肠癌，三期临床**恒瑞制药替吉奥胶囊幻灯第1页，共27页，星期日，2025年，2月5日胃癌：ECF,DCF,5-FU/LV，5-FU+CDDP结直肠癌：FOLFOX,FOLFIRI,5-FU/LV胰腺癌：GEM+5-FU，5-FU/LV+L-OHP头颈部肿瘤：5FU/羟基脲，5-FU/卡铂+CDDP乳腺癌：FAC/CAF,FEC/CEF……氟尿嘧啶的应用现状半个多世纪的实践应用奠定了5-FU在恶性肿瘤治疗上的基础用药地位第2页，共27页，星期日，2025年，2月5日5-FU的作用机制抗肿瘤活性胃肠道毒性骨髓毒性神经毒性心脏毒性手足综合征肿瘤胃肠道骨髓DPD5-FUF-β-Ala肝脏(90%)FdUMP10%OPRTDPD=二氢吡啶脱氢酶,是5-FU分解代谢的起始酶和限速酶，广泛存在于各种实体组织中第3页，共27页，星期日，2025年，2月5日肿瘤组织中的DPD：在肿瘤中对5-FU进行代谢降低肿瘤对5-FU的敏感性---5-FU对DPD高表达肿瘤（如肺癌）效果不佳的原因DPD是限制5-FU疗效的关键!DPD与5-FU疗效的关系肝脏组织中的DPD:将90%的5-FU代谢成为F-β-Ala5-FU半衰期短，血药浓度低---需要长期静脉滴注维持有效浓度的原因产生一系列毒性---发生HFS等不良反应的原因第4页，共27页，星期日，2025年，2月5日氟尿嘧啶类药物发展现状替加氟（FT）5-FU的前药，口服后在肝脏中P450酶的作用下生成5-FU而发挥作用优福定（UFT）在替加氟的基础上增加尿嘧啶,一定程度上抑制5-FU的代谢酶，减少5-FU的代谢，但代谢酶的抑制作用较弱卡培他滨5-FU的前药，在肿瘤组织内经TP酶代谢成为5-FU而发挥作用，对5-FU的代谢酶没有影响均在体内转化为5-FU起作用第5页，共27页，星期日，2025年，2月5日隆重上市！增效减毒更佳组合第6页，共27页，星期日，2025年，2月5日替吉奥胶囊的组成强效DPD酶抑制剂OPRT抑制剂吉美嘧啶奥替拉西钾替加氟10.41::5-FU的前药第7页，共27页，星期日，2025年，2月5日吉美嘧啶强效：吡啶类衍生物，抑制DPD活性较嘧啶类衍生物（如尿嘧啶）增强200倍竞争性抑制：保证其良好的安全性强效且竞争性抑制DPD对5-FU的分解，提高血中和肿瘤组织中5-FU的有效浓度和作用时间，并增加肿瘤组织对5-FU的敏感性强效且竞争性抑制DPD第8页，共27页，星期日，2025年，2月5日加入强效抑制DPD抑制剂的优势（一）增效减毒，首选5-FU替代物的完美组合减少肝脏对5-FU的代谢，保证长时间血浆内5-FU的有效浓度，从而达到类似5-FU的静脉输注的疗效，抗肿瘤活性佳抑制了5-FU有