- 1、本文档共64页,可阅读全部内容。
- 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
4.氢键作用由于氢原子核外只有一个电子,电负性较低,当氢原子与强电负性原子直接相连时,造成价电子的偏移,氢原子有部分的正电性,犹如裸露的原子核,可与带有未偶电子对的原子形成静电引力,这就是氢键。氢键具有方向性,需要药物-受体在识别过程的原子或基团的空间有适宜的位置,因此,这种空间配置决定了特异性结合。第30页,共64页,星期日,2025年,2月5日羟基-羟基羧基-酪氨酸胺基-羧基羟基-肽链肽链-肽链生物体内氢键类型第31页,共64页,星期日,2025年,2月5日结合力降低1000倍第32页,共64页,星期日,2025年,2月5日5.阳离子-π相互作用芳环的π电子云具有较大的四极矩,可与阳离子相互作用,在分子识别和结合中有重要贡献。阳离子-π相互作用是由有机或无机阳离子与π电子体系的负电势间形成的静电引力,能量强度与氢键相近。第33页,共64页,星期日,2025年,2月5日6.电荷转移作用当分子或其结构片断是良好的电子给体,并以适宜的方向与另一电子接受分子或片断相趋近时,给体可将部分电荷转移到接受体上,该过程称电荷转移作用,可认为是分子的偶极-偶极作用。电荷的给体大都是富含电荷的分子或基团,例如烯、炔、含推电子的芳环,含孤电子对的杂原子等。电荷接受体是缺电子基团,例如含吸电子的芳环(四氯苯醌)或含有弱酸性氢的基团等。第34页,共64页,星期日,2025年,2月5日第35页,共64页,星期日,2025年,2月5日7.螯合作用螯合作用——具有供电子基团的化合物与金属离子结合并形成环状结构的化合物。配位体(氮、氧和硫原子),如氨基酸、蛋白质和羧酸二齿或多齿配位体螯合环金属离子:铁、镁、铜、锰、锌和钴等。体内某些2价或3价金属离子浓度过高,会引起中毒,许多螯合剂可用作解毒剂。第36页,共64页,星期日,2025年,2月5日肝豆状核变性第37页,共64页,星期日,2025年,2月5日去铁胺(Deferoxamine)是含三羟肟酸的化合物,可与Fe3+螯合生成水溶性化合物,用于原发性和继发性血色病和小儿铁中毒。第38页,共64页,星期日,2025年,2月5日第39页,共64页,星期日,2025年,2月5日螯合剂或生成的螯合物有时呈现细胞毒作用抗肿瘤药顺铂(Cisplatin)的铂离子与核酸中两个相邻的鸟苷(供电子体)形成三元复合物,嵌在DNA上,使核酸发生交叉连结而失活。第40页,共64页,星期日,2025年,2月5日丙亚胺和阿霉素都是抗肿瘤药物。前者在细胞内水解呈EDTA样分子,与癌细胞中必需的金属离子发生螯合作用;阿霉素嵌合于DNA双螺旋中,引起DNA链的断裂。丙亚胺的代谢物与铁离子螯合,减少了阿霉素与铁的复合物生成,阿霉素与铁结合是引起脂质过氧化,产生心肌毒性的主要原因,丙亚胺与阿霉素合用有降低毒性的作用。第41页,共64页,星期日,2025年,2月5日8.范德华作用分子中原子的振动导致原子核与核外电子有瞬息的偏移,产生瞬息偶极,当两个未成键原子互相靠近,会有短暂的吸引力,即范德华作用(色散力)范德华引力是瞬息间作用力,时间大约为10-8s,作用力与原子间距离的6次方成反比,在药物和受体相互作用中,只有非常接近(4-6?)方能出现作用。然而,当受体与药物的众多原子或基团在空间上配置适宜和接近时,这种作用十分重要,表现为特异性结合。范德华半径:由原子中心到可允许另外原子进入到最近的空间外廓间距离。第42页,共64页,星期日,2025年,2月5日常见原子和基团的范德华半径和共价键半长原子或基团范德华半径(?)共价键半长(?)H1.200.30O1.400.740.62S1.85-F1.350.64Cl1.80-Br1.951.14C0.770.67CH32.00P1.901.10N1.500.740.62NH32.10-苯环的一半厚度1.70-第43页,共64页,星期日,2025年,2月5日9.芳环-芳环相互助作用芳环间的相互作用虽弱,但在分子识别与结合中很重要。不同芳环间相互作用方式不一。第44页,共64页,星期日,2025年,2月5日(二)影响熵变的相互作用药物与受体结合前:分子处于自由状态,以多种构象存在;与受体结合后:降低了自由度,体系有序状态升高,熵效应发生变化;影响药物-受体结合的熵变因素:转动和平动自由度受阻、疏水作用、构象限制、疏水固缩作用。第45页,共64页,星期日,2025年,2月5日第1页,共64页,星期日,2025年,2月5日概述药物作用的分类1药物-受体相互作用的理论2
您可能关注的文档
- 第01章光辐射探测的理论基础.ppt
- 护理查房急性化脓性胆管炎.ppt
- 甲状腺功能亢进症六年.ppt
- 期货分析及投资操作实务.ppt
- 急性心肌梗死PPT课件.ppt
- 用药和急救用.ppt
- 植物微量元素缺素症状.ppt
- 怒伤肝恨伤心怨伤脾恼伤肺 (2).ppt
- 肝衰竭诊疗指南.ppt
- 第九章 特殊管理药品的管理.ppt
- 基于SpringBoot的鸿星尔克官方商城设计与开发-论文.docx
- springboot基于微信小程序的毕业设计导师选择系统设计与实践-开题报告.docx
- springboot校园社团资源平台的设计与实现-论文.docx
- 基于Spring Boot汽车租赁系统的设计与实现-论文.docx
- springboot基于微信小程序的会议室预约系统的设计与实现-论文.docx
- springboot基于Web的校园心理咨询预约系统设计与开发-论文.docx
- springboot基于算能平台的个性化推荐系统-论文.docx
- 基于Spring Boot+Vue的植物知识分享系统的设计与实现-论文.doc
- 基于SpringBoot+Vue的日本旅游攻略系统-论文.docx
- springboot基于微信小程序的毕业设计导师选择系统设计与实践-论文.docx
文档评论(0)