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*不良反应1、后遗效应(宿醉)
服药后次晨有头晕,困倦,思睡,精神不振等症状2、反复用药有耐受性
原因是诱导肝药酶,加速自身代谢3、成瘾性
长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状*不良反应4、急性中毒
*表现:昏迷、呼吸抑制、血压下降*处理:
中毒处理基本原则(ABC);强效利尿或碱化尿液促进药物排泄;透析.5、呼吸抑制,严重肺功能不全者慎用6、过敏反应,血管神经性水肿,剥脱性皮炎*特点:起效15min,催眠作用维持6-8h,对REM无影响,无宿醉后效应;强烈的胃粘膜刺激作用。临床应用:顽固性失眠或对其他催眠药无效者;大剂量抗惊厥。其它类
水合氯醛(Chloralhydrate)*抗癫痫药和抗惊厥药
(AntiepilepticandAnticonvulsantDrugs)*Objective掌握苯妥英钠抗癫痫的主要作用机制、临床应用和不良反应;掌握卡马西平、乙琥胺和丙戊酸钠抗癫痫作用的主要特点;掌握抗癫痫的用药原则.*抗癫痫药癫痫(Epilepsy)是一种反复发作的神经系统疾病,发作时多伴脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症.表现:突然发作,短暂运动、感觉功能或精神异常,可伴有异常的脑电图.**癫痫分类简介1、大发作(强直-阵挛性发作-tonic-clonicseizure,癫痫持续状态-statusepilepticus)2、失神性发作(小发作-absenceseizures)3、局限性发作(partialseizures):运动性、感觉性、精神运动性等**癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式
1、直接抑制异常放电
2、遏制异常放电扩散药物作用机制:抑制Na+通道,增强GABA作用,抑制Ca2+通道.*常用药
苯妥英钠(Phenytoinsodium)(大仑丁,Dilantin)*作用机制1、阻滞电压依赖性钠通道2、阻滞电压依赖性钙通道3、对钙调素激酶系统的影响4、对强直后增强的影响(posttetanicpotentiation,PTP).*体内过程主要由肝药酶代谢为羟基苯妥英钠,由于羟化能力个体差异大,故血药浓度个体差异大,应用时要注意剂量个体化。*药理作用与临床应用1、抗癫痫
除失神小发作外各型有效,大发作及部分发作(首选),癫痫持续状态(iv).2、治疗中枢疼痛综合征
用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等.3、抗心律失常药*不良反应1、急性毒性(1)口服有胃肠道刺激反应(宜饭后服).(2)静注可致静脉炎.*不良反应2、慢性毒性(1)齿龈增生,青少年多见.(2)肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→缺钙,同时也能加速多种药物代谢.(3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍.*(4)过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害.(5)神经系统反应:运动障碍和视力障碍.(6)致畸:妥因综合症(fetalhydantionsyndrome,妊娠早期用药致畸胎,表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等.)*卡马西平(Carbamazepine)结构类似三环类抗抑制药抗癫痫作用类似苯妥英钠,但副作用小肝药酶诱导剂*临床应用:除小发作外各型有效,其中精神运动性发作疗效好三叉神经痛、舌咽神经痛情绪稳定剂卡马西平(Carbamazepine)*乙琥胺
(Ethosuximide)失神小发作首选,其它类型癫痫无效。易引起精神异常:表现焦虑、抑郁、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、幻听等。精神病史者慎用。*丙戊酸钠
(SodiumValproate)特点:大发作不及苯妥英钠,小发作优于乙琥胺。各型癫痫,多用于其他药物未能控制的顽固性癫痫(肝毒性大);情绪稳定剂。机制:提高Glu脱羧酶活性,使GABA生成增多含量;抑制GABA转胺酶活性,减少其代谢。*其他抗癫痫药物苯巴比妥:苯巴比妥主要用于大发作及癫痫持续状态。苯二氮卓类:地西泮用于癫痫持续状态;硝西泮用于小发作、肌阵挛发作及婴儿痉挛;氯硝西泮是广谱的抗癫痫药物。*抗癫痫的用药原则根据发作类型合理用药。单纯型最好选用一种有效药物,自小剂量开始逐渐增加剂量。不可突然停药,需症状消失两年后逐渐进行,整个停
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