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市场研究专题报告十三

血管紧张素转化酶抑制剂

摩熵咨询2024年10月

抗高血压药物系列：钙通道阻滞剂β受体阻滞剂血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素受体拮抗剂利尿剂

曰01.血管紧张素转化酶抑制剂概述

录0Z.血管紧张素转化酶抑制剂市场竞争格局分析

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血管紧张素转化酶抑制剂通过两大作用降低血压，常用药品为“普利”类药物

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是临床上常用的一类降压药，其主要作用机制是通过抑制循环和组织血管紧张素转化酶使血管紧张素Ⅱ生成减少(主要作用),同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少(次要作用),而缓激肽是强烈的舒血管物质，从而达到降压作用，临床上主要用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死等疾病。

常用药品包括培哚普利、卡托普利、依那普利、贝那普利等“普利”类药物，由于这类药物在降压的同时，还能抑制缓激肽水解酶，使缓激肽水平升高，缓激肽在肺部浓度升高可能刺激气管导致干咳，这也是ACEI类药物明显的作用特点。

缓激肽1

ACEH

失活的多肽

ACEI类药物作用机制

血管紧张素原Renin

血管紧张素I

Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu

12345678910

I

ACEI——0ACE糜酶

血管紧张素Ⅱ

血管紧张素受体AT1

其延业

ACEI类药物导致咳嗽不良反应示意图

ACEI不良反应

激肽原

缓激肽P物质

ACEI

无活性的肽

咳嗽、呼吸道敏感

睡摩熵·咨询数据来源：摩熵咨询整理

根据不同核心基团，血管紧张素转化酶抑制剂大致分为三代

根据ACEI与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团的不同，ACEI类药物大致可分为三代。由于主要基团的亲疏水性不同，导致ACEI的组织亲和力不同，进而影响其半衰期与代谢清除率。

第一代药物以巯基为主要的核心基团，药物起效快、半衰期较短，代表药物为卡托普利；第二代药物以羧基为核心基团，半衰期长、有效时间长，代表药物有依那普利、贝那普利等；第三代药物以磷酰基为核心基团，代表药物包括福辛普利、赖诺普利、培哚普利等。

代别

锌配体

作用特点

代表药物名称

产品图例

第一代

巯基(-SH)类

药物起效快，在15~30min内就可以达到最高活性，半衰期较短，每天需多次给药

卡托普利

卡托普利片

卡托普利片

第二代

羧基(-COOH)类

半衰期长，有效时间长、降压平稳，可提高患者的心率变异性

依那普利

马

马来酸依那普利片

咪哒普利

监编味选蓄利片

监编味选蓄利片

贝那普利

盐酸贝那普利片10-14-u

第三代

磷酰基(-POO-)类

除具备第二代的优势外，还具有服药次数少、

副作用少、组织亲和力较高等特点

福辛普利

福辛普利钠片

睡摩熵·咨询数据来源：摩熵咨询整理4

高血压诊疗指南：推荐血管紧张素转化酶抑制剂作为一线降压药

根据《中国高血压防治指南(2024年修订版)》,血管紧张素转化酶抑制剂对于高血压患者具有良好的靶器官保护和预防心血管终点事件的作用，是适应证最为广泛的降压药，尤其适用于伴LVH、慢性心力衰竭、慢性冠心病、心肌梗死后心功能不全、CKD、蛋白尿患者。

联合治疗方面，ACEI类药物获主要推荐的优化联合治疗方案包括ACEI+二氢吡啶类CCB、ACEI+噻嗪类利尿剂，可以考虑使用的联合治疗方案为ACEI+β受体阻滞剂。

高血压诊疗指南推荐的ACEI类药物

代别

药品名称

消除半衰期(h)

剂量(起始剂量~足量)

(mg/d)

每天服药次数

主要不良反应

第一代

卡托普利

3

25~300

2~3

咳嗽，血钾升高，血管神

经性水肿

第二代

依那普利

11

2.5~40

2

贝那普利

22

5~40

1~2

雷米普利

13~17

1.25~20

1

西拉普利

9

1.25~5

1

培哚普利

30~120

2~8

1

咪哒普利