胸腺素α1的一种新用途.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101361962A

(43)申请公布日2009.02.11

(21)申请号CN200810071912.2

(22)申请日2008.10.07

(71)申请人厦门大学;厦门伯赛基因转录技术有限公司

地址361005福建省厦门市思明南路422号

(72)发明人周克夫王世媛韩伟吴汉州刘升发

(74)专利代理机构厦门南强之路专利事务所

代理人马应森

(51)Int.CI

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

胸腺素α1的一种新用途

(57)摘要

胸腺素α1的一种新用途，涉及胸

腺素α1。提供胸腺素α1的一种新用途。

所述的胸腺素α1用于制备糖尿病药物。通

过动物实验证实，胸腺素α1不仅能够减缓

小鼠体重的增加，降低正常小鼠空腹血糖

值，明显增强小鼠的糖耐量作用，而且能

够抵抗STZ诱导小鼠糖尿病的发生；此外

对于保护胰岛细胞结构和胰岛素的分泌水

平具有重要作用。本发明所述的胸腺素α1

可用于维持正常糖代谢，保护胰岛细胞结

构和功能；通过口服胸腺素α1的方法，还

能够明显减缓体重增加的功效，因此胸腺

素α1可在制备预防糖尿病发生和治疗糖尿

病的药物和临床上应用。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.胸腺素α1用于制备糖尿病药物。

说明书

技术领域

本发明涉及胸腺素α1(Thymosinα1，Tα1)，尤其是涉及胸腺素α1的一种新用途。

背景技术

胸腺肽的临床应用始于20世纪70年代中期，其最主要的贡献是对胸腺依赖性疾病

的治疗，由于它对于维持原发性免疫缺陷病、自身免疫疾病和癌症患者的免疫反应

性，刺激其特异性淋巴细胞的活性起着主要作用，因此广泛应用于治疗系统性红斑

狼疮、白塞氏综合征、类风湿性关节炎、重症感染、支气管哮喘、急慢性肝炎和肿

瘤等疾病。另外，由于人类的老化明显地反映胸腺组织的萎缩和功能的衰竭，胸腺

肽可以推迟一些老年性疾病的出现，因此应用胸腺肽抗衰老也有着极其广阔的前景。

随着研究的深入，人们已经将研究重点转向胸腺素中的单一肽，以期发现更有效的

临床治疗药物。文献表明，胸腺素α原(prothymosinα，ProTα)和Tα1是当前胸腺素

研究中的热点。

Tα1是一种具有热稳定性的酸性多肽，由28个氨基酸组成，pI值为4.2，相对分子

量为3108，且不含有甲硫氨酸、半胱氨酸及芳香族氨基酸。其氨基酸序列(1、

GoldsteinAL，GaraciE.CombinationTherapiess[M].NewYork：springer，1993：39-

48)为：

NHsub2/sub-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-

Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-COOH。

Tα1具有生物反应调节功能，其主要内容包括：(1)Tα1可恢复T细胞的功能，并促

进成熟T细胞的增殖、细胞因子及其受体的产生，从而增强机体对肿瘤的免疫应

答能力；(2)修饰肿瘤细胞，诱导宿主产生强烈的免疫反应；(3)促进肿瘤细胞的分

化成熟，使恶性增殖细胞恢复正常化；(4)减轻化疗、放疗的副作用。

胸腺素α1是从胸腺第五组分(TF5)中提取并纯化具有生物活性的酸性多肽，作为免

疫增强剂，可以调节免疫系统的许多环节，包括活化NK细胞、T细胞、单核和巨

噬细胞，还可以刺激骨髓造血细胞的增殖分化；其中最主要的是对T细胞分化的

调节。现在主要用于治疗乙肝、丙肝等感染性疾病，非小细胞肺癌、黑素瘤、肝癌、

胃癌等恶性肿瘤，