烯二炔类抗肿瘤药物的合成及其活性研究.pdf

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烯二炔类抗肿瘤药物的合成及其活性研究

【原文对照报告-大学生版】

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作者姓名:康志栋211703361所属单位:福州大学至诚学院

全文总相似比

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检测结论:

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高频词:细胞,化合,化合物,反应,肿瘤

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烯二炔类抗肿瘤药物的合成及其活性研究

摘要

肿瘤,是造成人类痛苦和死亡的主要原因,至今仍是世界上的主要健康问题之一,困扰着广大肿瘤患者极其家

庭。随着人们对肿瘤的认识不断深入,肿瘤学科的不断发展,人们对肿瘤药物的研究有了新的方向。研发的方向主

要是针对肿瘤细胞的特异性而设计的新型靶向抗癌药物。希望在提高选择性和减小毒副作用上能够得到新的突破。

烯二炔类抗肿瘤抗生素是由具有烯二炔结构的发色团和辅基蛋白(辅助性基团)组成,在抗肿瘤中具有非常好的活

性。其作用机制大致可分为三步,首先由其发挥抗癌作用的烯二炔结构前体经过Bergman芳环化,激活活性,芳环化

后的自由基具有夺取DNA链上氢原子的作用,使肿瘤细胞失活,造成其进一步凋亡。但是天然的烯二炔类化合物的毒

副作用很大,不仅能杀死癌细胞,也可以杀死正常细胞。所以我们期望通过合成的方式合成烯二炔类化合物,再通

过对它的修饰,降低毒副作用的同时,提高它的抗癌作用。

烯二炔类抗肿瘤药物是一种作用机制独特、结构新颖的新型抗肿瘤药物,属于DNA链断解剂的一种,烯二炔类抗

肿瘤药物的共同结构特点就是含有至少一个双键及两个三键的大环。带有长碳链季铵盐或长碳链季鏻盐的化合物有

很好的亲脂性,使药物能很好的进入到细胞内,达到其药效作用。所以我们对烯二炔类化合物进行修饰,在其结构

基础上引入季铵盐、季鏻盐,希望提高此类化合物的抗肿瘤活性。本文对烯二炔类抗肿瘤药物的合成,作用机理,

化学结构等方面进行概述。

关键词:烯二炔类,抗肿瘤,DNA断裂

Synthesisandactivityofendiacetyleneantitumordrugs

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