天然药物化学绪论课件.pptxVIP

ChemistryofNaturalProducts

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虽然1990后，随着SMC,CC,HTS等的发展，天然产物在新药cimyào)中占的比例急剧下降。

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天然药物研究(yánjia)对于新药研发的重要性

到1990年，全世界

推出的药物(yàowù)小分子

新化学实体中80%

可追溯到天然产物

1928年

1806年

1990年

Morphine

Penicillin

1981-2010年间全世界推出的1355个药物小分子新化学实体中，有64%可追溯

到天然产物；

因此，从天然资源中寻找有显著生物活性的天然产物是发现新药先导化合物的重

要途径。

NewmanD.J.J.Nat.Prod.,2012,75,311-335

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生化(shēnghuà)药物

14%

疫苗(yìmiáo)

4%

10%

基于天然产物药效团全合成

4%

基于天然产物模拟物药效团全合成

天然产物

模拟合成

10%

天然产物结构修饰物

23%

全合成(héchéng)

30%

天然产物5%

绪论

(Generation)

ChemistryofNaturalProducts

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第一节概述

第二节天然药物化学研究m的作用和意义

第三节天然药物化学的简要发展历程

第四节天然药物化学成分的主要类型简介

本章内容

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1.1天然药物化学研究内容

1.天然药物化学：是运用现代科学理论和方法

研究天然药物中化学成分的一门学科。

2.研究内容：主要指天然药物的化学成分(多为有效成

分)的结构特点、理化cmuà)性质、提取分离方法、结构鉴定、结构改造及生合成途径。

第一节概述(gàishù)

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1.2天然药物来源或研究对象

天然药物的来源包括：植物、动物、矿物、微生物等。

山茱萸

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人参(rénshēn)

芍药(sháoyào)

银杏(yínxìng)

红树林

海藻

天然药物(yàowù)的来源于动物，研究最多的是海洋动物

海绵

(hǎimián)

珊瑚

(shānhú)

软体

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冬虫夏草

(dōngchóng—

xiàcǎo)

抗生素主要是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细

天然药物(vàowù)的来源于矿物和微生物

胞发育功能的化学物质。

雄黄

(xiónghuáng)

微生物

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1.3天然药物化学中的相关xiangguan)术语

有效成分：天然药物中具有一定(ciaing)的生理活性、能代表天

然药物临床疗效的单一化合物。

无效成分：是指与有效成分共存的其他成分，如植物中普遍存

在的无明显生理活性的化合物。

生物活性成分：是经过药效试验或生物活性试验，证明对

机体有一定生理活性的成分。

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注意：

①有效成分和无效成分的划分不是绝对的。

鞣质在多数天然药物中被视为无效成分；

但在地榆、五倍子等中药中因具有收敛shōuliǎn)、止血和

抗菌消炎等作用则视为有效成分。

②多种临床用途的天然药物，其有效成分也有多个。

如：鸦片中含有：

吗啡(morphine)镇痛

罂粟碱(papaverine)解痉[胃痉挛、支气管炎可待因(codeine)止咳

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第二节研究天然药物的意义o和作用

2.1阐明中药的药效物质基础

2.2建立和完善天然药物的质量评价标准

2.3改进天然药物制剂剂型——二次开发

2.4创新药物研发vanfo)——原创性研发2.5.扩大药源

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2.1阐明天然药物v的药效物质基础

·探索天然药物防治疾病机理

麻黄

功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿

物质基础：麻黄碱一肾上腺素样作用

收缩血管、兴奋中枢一发汗

去甲麻黄碱一松弛支气管平滑肌————平喘

伪麻黄碱—一升压(shēngyā)、利尿———————消肿

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·阐明天然药物炮制原理

炮制前后有效成分、有毒成分的变化一—阐明炮制原理

改进炮制工艺

制定炮制规范或标准(biāozhǔn)

如：延胡索——醋炒——增加生物碱溶出—-增效

乌头类——蒸煮—-水解双酯型生物碱—-减毒

即：乌头碱——蒸煮——乌头原碱

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2.2建立和完善天然药物的质量评价。mi标准

·中药材、制剂(zhìj)中有效成分的质量——临床疗效

·建立科学、灵敏的质控标准

科学——质控标准和药效