川芎嗪的介绍.docVIP

川芎嗪 【中文名称】川芎嗪 【英文名称】Ligustrazine 【别 名】 四甲基吡嗪 tetramethylpyrazine (TMPZ) 【化学名称】tetramethylpyrazine 【分 子 式】C8H12N2 【分 子 量】136.20 【物理性质】无色针状 结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、 石油醚, 溶于 氯仿、稀盐酸,微溶于 乙醚, 不溶于冷水 Uvλ(H2O)max nm(logε):294(3.91),285(sh);IRνKBrmax 【成分来源】 1 \o 伞形科 伞形科植物 \o 川芎 川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 根茎 2 \o 姜科 姜科植物 温莪术(郁金) Curcuma aromatica Salisb.根茎 3 \o 大戟科 大戟科植物 痛风麻疯树 Jatropha podagrica Hook.茎 【化合物来源】吡嗪类生物碱 川芎嗪(ligustrazine) 是我国最先从川芎根茎中提取出来的一种生物碱， 它是川芎治疗心脑血管疾病的有效成分之一[2]。中药川芎具有行气活血、祛风止痛、温通血脉之功效。川芎嗪为川芎的主要成分，是一种吡嗪类生物碱。 药理研究证明，川芎嗪（TMP） 具有扩张血管、增加动脉血流、抑制血小板聚集和降低血小板活性等作用， 在体内具有吸收完全和分布广泛的特点[3]。TMP 能快速通过血脑屏障，在脑中作用持久，放射自显影显示TMP 进入机体后5 min 即可透过血脑屏障，广泛分布于脑组织中，以脑干为最多[4]。目前， 在临床上TMP 已经用于脑卒中、哮喘、肺气肿、肺心病、慢性呼吸衰竭、成人呼吸窘迫综合征等疾病的治疗[5]。 现代医学表明川芎嗪(TMP)具有解痉、降低血管阻力、保护血管内皮细胞、抗血小板凝集、Ca2+拮抗、抗纤维化等作用。边晓丽等通过实验发现TMP及其代谢产物均具有很强的羟自由基清除作用。临床广泛用于充血性心力衰竭、器官组织纤维化治疗。TMP明显改善急性心肌梗死血管内皮依赖性血管舒张功能，对急性心肌梗死溶栓后心肌微循环有明显保护作用。近年来，有关TMP的研究证实，TMP含数十种化学成分，能抑制血小板的激活、升高血栓素A2水平、抑制血细胞在缺血区的浸润和黏附，提高超氧化物歧化酶（SOD）和一氧化氮合成酶(NOS)的活性、增加冠脉流量、改善心肌供氧、降低心肌耗氧的作用，治疗缺血性脑血管病及冠心病效果良好。 结合相关 文献报告，川芎嗪的最近的发展状况可归纳为如下几个方面的研究开发：①扩张血管，包括冠状动脉、脑血管、肺血管、肾血管和周围血管；②轻度降压；③改善组织微循环，提高组织血流灌注；④抑制血小板粘附聚集和血栓形成；⑤抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增生；⑥调节脂质代谢、抗脂质过氧化；⑦有一定的调节免疫的作用。其作用机制涉及调节血栓烷素A2/PGI系统平衡，增加血小板内环磷酸腺苷(cAMP)含量，抑制血小板和血管平滑肌细胞的Ca2+内流，开放K -ATP通道，降低凝血过程中的凝血活酶、凝血酶的生成和活性，清除氧自由基，改善组织胶原代谢、调节相关生物活性因子水平及调控某些相关基因的表达转录等方面。