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5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮及其衍生物的合成与抑菌活性研究的中期报告 该研究旨在合成和评估5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮及其衍生物的抑菌活性。以下是研究的中期报告。 合成路线: 首先,制备4-氨基苯酚,然后通过氯化酰基化反应将其与氢氧化钠反应制备出4-氨基苯酚盐基。接下来,用丙酮和四氯化碳将2,2-二氯乙酸二甲酯制备成降酯基底物。然后,将4-氨基苯酚盐基与底物在碱性条件下反应合成出目标化合物5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。 为了合成该目标化合物的衍生物,可以使用经典的化学改性方法,如氧化反应和酰化反应。目前,我们已成功合成了两个目标化合物的衍生物,分别是二甲基苄胺和反式-2,3-环氧丁烷基化的5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。 抑菌活性评估: 通过对目标化合物和其衍生物进行Minimum Inhibitory Concentration(MIC)测定,我们发现,与基准药物链霉素相比,目标化合物5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮和其衍生物二甲基苄胺和反式-2,3-环氧丁烷基化的5-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮均表现出优异的抗菌活性,对多种细菌株具有有效的抑制作用。 接下来的研究: 将继续合成更多的目标化合物及其衍生物,评估它们在抑菌方面的作用,并进一步探索其机制和应用领域。
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