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阿托品阻断药哌仑西平M胆碱受体阻断药;第7章 抗胆碱药 ;.; 第1节┃M胆碱受体阻滞药 ;(654);【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%~88%以原形或代谢产物经尿排泄。; 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用,选择性低,作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用,大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。;1. 抑制腺体分泌;2. 解除平滑肌痉挛;(1)扩瞳:;.;(2)升高眼内压; (3)调节麻痹;4. 对心血管系统作用;2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用;3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜;5. 感染性休克;6. 解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】 1 . 治疗量常见的副作用:口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。;【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。; 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱,但选择性较高,毒副作用较小。 2. 扩张血管,改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳:为阿托品的1/20~1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。;【作用特点】;4. 抗震颤麻痹作用 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉,治疗震颤麻痹症,晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好);1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。;三、选择性M受体阻滞药 ; 第2节 N受体阻断药; 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制: 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。;作用特点: 1.药物作用的开始,常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用,反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。 ;琥珀???碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline) [药理作用] 1.肌松作用 作用快、短,易于控制。静脉注射10~30 mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高 峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。;2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。;[临床应用] 1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利于手术的进行。 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾 ;[药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,普鲁卡因,可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多粘菌素B,呋塞米利尿药。 ;非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) ;谢谢观看!
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