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本发明用于肿瘤主动靶向治疗的偶联物是由具有肿瘤主动靶向功能的亲水性亲和体和疏水性抗肿瘤细胞毒素通过小分子连接基偶联得到，其中，亲和体对多种肿瘤细胞表面过量表达的受体具有特异性结合活性和高度亲和力；细胞毒素是高效的抗肿瘤药物。还公开了其纳米颗粒、制备方法及其应用。本发明涉及的亲和体‑细胞毒素偶联物在水中可自组装形成亲和体为外壳、细胞毒素为内核的纳米颗粒，因为亲和体能够特异性识别并结合肿瘤细胞表面过量表达的受体，所以该纳米颗粒可在肿瘤部位有效富集，并通过连接基生物降解，释放出细胞毒素并达到有效治疗浓
(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112220931 A (43)申请公布日 2021.01.15 (21)申请号 202011114498.6 A61K 38/07 (2006.01)
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