考来烯胺Colestyramine-详细说明书与重点.pdfVIP

考来烯胺Colestyramine 【适应 症】 本品可用于Ⅱa型高脂血症，高胆固醇血症。 本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升 高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。 本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。 【用法用量】 1、治动脉粥样硬化：1日3次，每次服粉剂4～5g。 2、止痒：开始时1日量6～10g，维持量每日3g，3次分服。常用量口服12～24g/d ， 单次或分3～4次服；6岁以上儿童每日240mg/kg，分次服；可拌加于调味汁中口服。长 期应用应补充维生素A、D、K及叶酸、钙盐。 【成份】聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物，按干燥品计算每克交换牛胆 酸钠应为2.0～2.4g。 【性状】白色或类白色粉末，无臭或稍带胺臭味；有引湿性。 【不良反应】 1、引起脂肪吸收不良,适当补充维生素 A ，D，K 及钙盐。剂量过大时腹或胃部不适， 呕吐，便秘，个别病例腹泻，食欲不振，腹胀，肌肉痉挛。 2、消化系统：大约有50％应用此药的患者主诉轻度或中度便秘，甚至还出现粪便嵌塞， 尤其是老年人。因此而需用轻泻药。还有不少人主诉食欲不振、呕吐、腹胀、烧心和肌肉痉 挛，偶尔也出现腹泻。剂量高于常用量10～16g 3、时会引起脂肪泻。偶有报道发生胰腺炎。 4、幼儿可出现低氯血症性酸中毒，但在成人似无此现象。 5、它干扰维生素D的吸收，可产生一定程度的骨质疏松或骨软化，对老年人应引起注 意。 6、可出现瘙痒和皮疹。 【禁忌】 1、对考来烯胺过敏的患者禁用； 2、胆道完全闭塞的患者禁用。 【注意事项】 1、便秘患者慎用。 2、合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品 同时应对上述疾病进行治疗。 3、长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。 4、长期服用本品同时应补充脂溶性维生素（以肠道外给药途径为佳）。 5、本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。 6、对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对 维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。 7、对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳 母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。 【药物相互作用】 它与酸性药物并用，干扰酸性药在肠道内吸收，如巴比妥酸、保泰松类和噻嗪类利尿剂 等，但因为这些药物的剂量易于调整，对临床应用的影响不大。 而那些在剂量上要求精确的抗凝剂及强心苷类并且进入肝肠循环，受此药干扰后，则在 胃肠道内停留时间较长，影响它们的疗效并且是很危险的。间隔一定时间(至少在 1小时以 上)分别给药，而且这些药物先于消胆胺给与，则可避免这种干扰作用。 对甲状腺素则需间隔4～5小时。 它也干扰维生素K、D和铁在胃肠道内的吸收，会导 致重要的影响，因之建议在服用考来烯胺的患者，以给与水溶性维生素A、D为最好。 【药理作用】 口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正常高3～4倍，对高胆固 醇血症可作为首选药物。用药后1周内 LDL-胆固醇水平开始下降，2周内达最大效应，可 使血浆总胆固醇水平下降20%以上，LDL-胆固醇水平下降25%～35%，TG水平可有所升 高，但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。 对同时有TG升高病人（Ⅲ、Ⅱb型）可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。对原发性 胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。 【药代动力学】 本品不从胃肠道吸收。用药后1～2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以 上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药 后 1～3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2～4周血浆胆固醇浓度恢复至基础 水平。停药1～2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。 【药物相互作用】 考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。 这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、 巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用 的