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洛匹那韦/利托那韦与他汀类药物的相互作用
摘要:在临床合并用药过程中,药物相互作用往往是错综复杂的,尤其在吸收、
分布、代谢、排泄等方面,最终导致疗效改变或发生药物不良反应。洛匹那韦/
利托那韦(lopinavir/ritonavir ,LPV/r )属一种复合型蛋白酶抑制剂,在临床上常
用于人类免疫缺陷病毒(HIV )感染/艾滋病(AIDS )、重症急性呼吸综合征
(SARS )、中东呼吸综合征(MERS )、新型冠状病毒肺炎(COVID-19)等患
者的治疗。他汀类药物,即3-羟基-3 甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA )还原酶抑
制药,其除了降脂外,临床上还将他汀类药物作为冠心病二级预防的常规用药。
随着新型冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus,SARS-CoV-2)
疫情的爆发,临床上将LPV/r 和他汀类药物联合使用治疗COVID-19 合并心血管
疾病患者,因此为临床选择合适的他汀及其剂量调整提供参考而分析LPV/r 与他
汀类药物相互作用。
关键词:药物相互作用、药物代谢动力学、CYP、洛匹那韦/利托那韦、他汀类药
物
Abstract: In the process of drug combination, drugs interaction may be complicated,
particularly in the links of absorbing 、distribution、metabolism 、excretion, eventually
resulting in change in efficacy or adverse reaction. Lopinavir/Ritonavir (LPV/r) is a
inhibitor of protein enzyme, which is clinically used for treatment to COVID-19、
MERS 、HIV 、SARS and so on. Statin, a inhibitor of 3- hydroxy-3 methyl glutaryl
CoA (HMG - CoA) reductase, is clinically and routinely used for secendary
prevention to coronary heart disease other than reducing lipid. With severe acute
respiratory syndrome coronavirus(SARS-CoV-2) erupted, combination LPV/r and
statins is to clinically treat COVID-19 patients with cardiovascular disease.
Therefore,we are discussing with the interactions of combination LPV/r and statins in
oreder to provide references for the selection of an appropriate statin and its dose
adjustment in clinical practice.
Keywords:Drug interaction, Pharmacokinetics, CYP, Lopinavir/Ritonavir, Statins
案例正文
在临床药学服务中,多种药物合并使用是一种常见的现象,然而,合并用药可
能导致药物相互作用,从而增加其不良反应(adverse reaction,ADR)发生率。因
此,为了更好地开展临床药学服务和研究,掌握药物代谢动力学知识及深入研究
和分析药物代谢动力学机制是非常有必要的手段。
洛匹那韦/利托那韦(LPV/r )是第一个上市的复合型蛋白酶抑制剂,是在2000
年被美国食品和药物管理局(FDA )批准的一种复合制剂。其中洛匹那韦是一种
人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus ,HIV)蛋白酶抑制剂,而利托
那韦是HIV-1 和HIV-2 天冬氨酰蛋白酶抑制剂,两者
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