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复习前节内容 第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 Thyroid Hormone and Antithyroid Agents 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 本章要求 掌握：甲状腺激素 硫脲类 药物 碘和碘化物 熟悉：放射性碘 了解：β受体阻断药 激素：是内分泌腺或器官组织的内分泌细胞所分泌细胞所分泌，以体液为媒介，在细胞之间递送调节信息的高效能生物活性物质。 受体阻断药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性的药物。 概 述 甲状腺激素有哪些功能？分泌过多或分泌不足将对机体产生什麽影响？ 甲状腺激素是维 持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激 素。分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱，引起疾病—甲状腺功能亢进症或甲状腺功能减退症。 甲状腺功能减退症：是各种原因引起的甲状腺激素合成、分泌、或生物学效应不足所侄的一组内分泌疾病。 一、甲状腺激素 二、抗甲状腺药 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β-受体拮抗药 本章学习的药物 治疗甲状腺功能异 常的药物有哪些？ Anti-Thyroid drugs Thyroid hormones 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相连，呈“H”形。 甲状腺组织主要由甲状腺腺泡细胞组成，是生成和分泌甲状腺激素的场所。 第一节 甲状腺激素 内分泌：是指内分泌细胞将所产生的激素直接分泌到体液中，并以体液为媒介对靶细胞产生效应的一种分泌形式。 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 甲状腺腺泡细胞有 很强的摄取碘的能力。 人体每天从饮食摄取 100～200?g碘，其中 1/3碘进入甲状腺，以 碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成甲状腺激素。 临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。 细胞：是一切生物的形态结构和功能活动的基本单位；是构成生物有机体的基本结构单位；是代谢与功能的基本单位；是生物有机体生长发育的基本单位；是遗传的基本单位。 构效关系 【甲状腺激素的合成、贮存、分泌及调节】 ------合成 ﹡碘的摄取 ﹡碘的活化 ﹡酪氨酸碘化 ﹡碘化酪氨酸耦联 ------贮存 ------释放 ------调节 动画展示 Biosynthesis stored secretion regulation 下丘脑 垂体 甲状腺 寒冷 急性精神病 昼夜周期 脉冲节律 ＋ － 严重应激 TRH ＋ TSH ＋ T3 T4 － － 小剂量碘 大剂量碘 ＋ － 动画展示 甲状腺激素分泌的调节 【甲状腺激素的生理、药理作用】 1、维持正常生长发育 呆小病 黏液性水肿 2、促进代谢和产热 3、提高机体交感-肾上腺系统的感受性 视频展示1 视频展示2 甲状腺激素分泌不足 水肿：细胞外间隙有过多的液体积聚使组织肿胀。 【甲状腺激素的作用机制】 ---甲状腺激素受体：分子量为52kD，垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织细胞均含有受体，在细胞膜、线粒体、细胞核内均有分布。 ---甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力， ---甲状腺激素通过调控核内T3受体所中介 的基因表达而发挥作用。 基因：是具有遗传效应的DNA片段。 基因表达：指基因转录及翻译的过程，即生成具有生物学功能产物的过程。 pp mRNA前体 mRNA 效应 T3 T3 T3 T3 T3 T4 T4 PB 动 画 展 示 前体：某些化合物加到发酵培养基中，能直接被微生物在生物合成过程结合到产物分子中去，而其自身的结构并没有多大变化，但产物的量却因加入而有较大的提高。在一定条件下前体物质可控制生产菌的合成方向和增加抗生素的产量 【体内过程】 吸收 分布 代谢和排泄 T3、T4口服可吸收 在血浆中可与血浆蛋白结合，结合率均高达99％以上。但T3与血浆蛋白的亲和力低于T4，其游离量可为T4的10倍。 主要在肝肾线粒体内脱碘，并与葡萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 T3的t1/2为1-2天，T4为6～7天。 T4可在肝、肾、心、肌肉中经5′脱碘酶作用变成Ｔ3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁，因此妊娠和哺乳期应注意。