胆碱能系统激动药和阻断药讲课文档.pptVIP

毛果芸香碱、 新斯的明对下述效应器 兴奋作用最强的是 A 心血管 B 腺体 C 眼 D骨骼肌 E 支气管平滑肌 现在二十六页，总共三十六页。 难逆性抗胆碱酯酶药  有机磷酸酯类 现在二十七页，总共三十六页。 胆碱能系统激动药和阻断药 现在一页，总共三十六页。 优选胆碱能系统激动药和阻断药 * 现在二页，总共三十六页。 作用： （+）M-R 1. 眼 缩瞳：虹膜括约肌收缩 降低眼内压：缩瞳 虹膜向中心拉紧，根部变薄 前房角扩大 房水回流 调节痉挛：睫状肌收缩 悬韧带松驰 晶状体变凸 屈光度 视近物清楚，视远物模糊 现在三页，总共三十六页。 现在四页，总共三十六页。 现在五页，总共三十六页。 M受体激动药对眼的调节作用 睫状体收缩 现在六页，总共三十六页。 2.腺体 汗腺、唾液腺分泌↑ 现在七页，总共三十六页。 〔临床应用〕 1.青光眼 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连 眼内压↑、头痛、视力减退、失明 阿托品 现在八页，总共三十六页。 M胆碱受体阻断药 阿托品 Atropine 现在九页，总共三十六页。 1.心脏 小剂量：HR↓ 大剂量：HR↑，传导↑ (-)突触前膜M1-R ACh↑ (-)突触后膜M2-R 解除迷走N对 心脏(-) 负反馈抑制Ach释放 现在十页，总共三十六页。 2.血管 小剂量：血管血压 无影响 大剂量：扩张血管（机制不明） 皮肤潮红、温热 现在十一页，总共三十六页。 3.松弛内脏平滑肌 取决于其功能状态，痉挛状态：明显 胃肠道 输尿管、膀胱逼尿肌胆道、支气管、子宫平滑肌 现在十二页，总共三十六页。 毛果芸香碱对眼的作用？ 现在十三页，总共三十六页。 4.眼 扩瞳 括约肌松弛, 扩大肌功能占优势 升高眼内压 扩瞳 虹膜退向边缘 前房角变窄 房水回流受阻 调节麻痹 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体扁平 屈光度 视近物模糊，视远物清楚 现在十四页，总共三十六页。 阿托品对眼的作用 现在十五页，总共三十六页。 5. 腺体分泌（敏感性不同） 汗腺、唾液腺泪腺、呼吸道腺体胃酸分泌 现在十六页，总共三十六页。 6. CNS 治疗量：轻度兴奋 大剂量：兴奋(焦躁不安、精神亢奋等) 中毒量：过度兴奋 抑制 (共济失调、抽搐或惊厥昏迷、死亡) 现在十七页，总共三十六页。 解除平滑肌痉挛 内脏绞痛: 胃肠 最好 胆/肾：+镇痛药 抑制腺体分泌 全身麻醉前给药 严重盗汗/流涎 眼科应用 虹膜睫状体炎； 验光、检查眼底（儿童） 抗休克 解除血管痉挛\改善微循环 抗心律失常 窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常 解救有机磷中毒 早期、足量、反复 与氯解磷定、碘解磷定等合用 现在十八页，总共三十六页。 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药 现在十九页，总共三十六页。 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢 特异性高 真性胆碱酯酶 运动终板 作用强 丁酰胆碱酯酶 胶质细胞 特异性低 假性胆碱酯酶 肝、肾、血浆等 胆碱酯酶（cholinesterase，ChE） 水解Ach 水解琥珀胆碱、丁酰胆碱等 现在二十页，总共三十六页。 胆碱酯酶 贮存：胆碱能神经末梢突触间隙 作用：水解ACh 活性中心：阴离子部位、酯解部位 水解过程： ACh季铵阳离子 ?ChE阴离子 AChC=O– ? ChE酯解部位丝氨酸 复合物 胆碱+乙酰化胆碱酯酶 乙酰化胆碱酯酶 乙酸+胆碱酯酶 复合物 裂解 水解 现在二十一页，总共三十六页。 新斯的明　 易逆性抗胆碱酯酶药 机制：(-AChE Ach ) 现在二十二页，总共三十六页。 特点：兴奋骨骼肌作用强 (-)AChE 直接(+)运动终板N2-R 兴奋胃肠、膀胱：较强 心血管、眼、腺体、支气管：弱 现在二十三页，总共三十六页。 （1）重症肌无力 临床应用 神经肌肉接头传递功能障碍的自身免疫性疾病，患者血清中存在抗Ach受体的抗体，使Ach受体的数目减少。 眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，严重呼吸困难 现在二十四页，总共三十六页。 （2）术后腹气胀、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒: 筒箭