常用糖皮质激素类药物制剂及特点.pptVIP

氢化可的松注射液 注射用氢化可的松琥珀酸盐 制剂 醇溶性制剂 含乙醇50%（药典标示47%-55%乙醇） 水溶性制剂 规格 2ml:10mg 5ml:25mg 20ml:100mg 50mg/支（按氢化可的松计算） 100mg/支（按氢化可的松计算） 氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化可的松100mg 给药途径 只能静脉滴注，肌注有疼痛感 可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药 给药方式 临用前必须充分稀释 用前加25倍氯化钠注射液或5％葡萄糖 注射液500毫升稀释后静脉滴注（说明书） 静脉滴注一次100mg 用前可用少量溶剂稀释 给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性 给药速度快，可直接入壶，静注 药物作用 特点 液量大，药量小， 单位时间内入药量小，起效慢 液量小，药量大， 单位时间内入药量大，起效快 适应证 特点 肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症， 也用于过敏性和炎症性疾病， 抢救危重中毒性感染（说明书） 急症，大剂量治疗 严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续状态，休克等（说明书） 半衰期 100分钟（说明书） 78-114分钟（说明书） 价格 全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征 国内多为普通片剂，种类较少 可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲强龙，地塞米松，倍他米松 吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80% 药物脂溶性高，吸收好， 肝脏首过效应小，生物利用度高。 甲强龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。 经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点 吸入给药方式评价 优点 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高 药物起效迅速 全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低 HPA轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活 缺点 给药装置种类繁多 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识 常用糖皮质激素类药物制剂及特点 全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药 局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药 糖皮质激素给药途径 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲强龙Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 全身用糖皮质激素常用药物 内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？ 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？ 氢化可的松 可的松 氢化可的松 可的松 在代谢中相互转化 肝脏 氢化可的松 vs 可的松 关联与差异 肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松 急性或严重应激状态 使用氢化可的松 无需代谢的活性成分，直接发挥作用 人工合成糖皮质激素 1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 正作用 副作用 糖皮质激素活性 盐皮质激素活性 抑制类风关 所需剂量 正常代谢功能 扩大 内源性糖皮质激素 外源性糖皮质激素 糖皮质激素活性?4 盐皮质激素活性? 0.8 C1=C2双键结构 无需肝脏代谢活化 亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 糖皮质活性 盐皮质活性 亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 药理学作用改变 药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体亲和作用 盐皮质激素作用没有增强 略有下降 生物半衰期 抗炎作用 血浆半衰期延长 代谢降低 化学结构变化 水钠潴留 蛋白结合降低 游离增加 抗炎作用增强 作用时间延长 C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变 泼尼松龙 泼尼松 抗炎作用强弱和 作用时间长短的药物化学基础 其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系？ 发生代谢转换的部位是？ 关联与差异 泼尼松龙 泼尼松 在代谢中相互转化 肝脏 泼尼松龙 vs 泼尼松 肝功能障碍患者: 直接使用活性成分泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。 药理学作用改变 药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体 亲和作用 盐皮质激素作用 更大幅度