物理药剂学第四章药物表面现象与表面活性剂课件.pptVIP

(2) 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 (聚山梨酯, polysorbate; 吐温, Tween) 通式： e.g.： Tween 20 (聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯) Tween 40 (聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯) Tween 60 (聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯) Tween 65 (脱水山梨醇三硬脂酸酯) Tween 80 (聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯) Tween 85 (聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯) 常用的增溶剂、O/W型乳化剂、分散剂和润湿剂。 (3) 蔗糖脂肪酸酯 (sucrose esters, SE) 由蔗糖分子中一个或数个羟基与脂肪酸（硬脂酸、软脂酸、棕榈酸等）酯化而成。不溶于水，不溶于油。 SE是单酯、双酯及三酯的混合物，改变其比例，其亲水性就发生变化，同时HLB值也可在1~16内范围变化。 用做O/W型乳化剂、分散剂。一些高脂肪酸含量的蔗糖酯也用做阻滞剂。 2. 聚氧乙烯型 (1)聚氧乙烯脂肪酸酯（酯型） 通式：RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH e.g.：卖泽, Myrij；聚氧乙烯40硬脂酸酯(polyoxyl 40 stearate)， O/W型乳化剂 (2)聚氧乙烯脂肪醇醚（醚型） 通式：RO(CH2CH2O)nH e.g.：苄泽, Brij；Brij 30与Brij 35是不同分子量聚乙二醇与月桂醇的缩合物 西土马哥、平平加0、埃莫尔弗 这一类表面活性剂通常被用作O/W型乳化剂 3. 聚氧乙烯－聚氧丙烯型 在美国NF中，名为泊洛沙姆 (Poloxamer)，国外商品名为普朗尼克 (pluronic)。 聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物 通式：HO-(C2H4O)a-(CHCH2(CH3)O)b-(C2H4O)aH 其中b至少为15，聚氧乙烯链为化合物总量的10~80％。 e.g.：Poloxamer 188/Pluronic F68，O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂 §3 表面活性剂的基本性质 表面活性剂基本性质的几个概念: 临界胶束浓度 亲水亲油平衡值 (HLB值) Krafft 点和昙点 一、物理化学性质 （一）表面活性 溶液内部的分子对表面的分子施加一个向液体内部的净作用力，这种力使表面有收缩的趋势，即表面张力。 （二）表面活性剂胶束 1.临界胶束浓度(Critical micell concentration, CMC) 胶束(micelles)：当表面活性剂的正吸附达饱和后，表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶束。 反向胶束 （二）表面活性剂胶束 1.定义：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度，即临界胶束浓度。 亲油基团↑ CMC ↓ 溶液在CMC时表面张力达到最低。 CMC与表面活性剂的组成和结构有关，不同表面活性剂的CMC不同；也随外部条件而改变，如受温度、溶液pH值及电解质等的影响。 2. 胶束的结构 3. CMC的测定 表面张力法、电导法、光散射 临界胶团浓度的测定 当表面活性剂浓度达到临界胶团浓度，除表面张力外，溶液的物理性质发生急剧变化：黏度、渗透压、密度、光散射。 物理性质发生急剧变化的浓度是表面活性剂浓度达到CMC 表面张力法测定CMC 电导法测定CMC 临界胶团浓度的测定 （三）亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance, HLB) 定义：表面活性分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力称亲水亲油平衡值。 HLB↑亲水性↑ 范围：0~40；非离子表面活性剂0~20 亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中的亲水基和亲油基对油或水的综合亲和能力。 0 石蜡：完全由疏水的碳氢基团组成 聚氧乙烯：完全由亲水的聚氧乙烯基组成 20 3 7 8 9 13 18 HLB刻度 亲水 亲油 HLB 3-8：W/O型乳化剂 HLB 8-16:O/W型乳化剂 HLB 13-18：增溶剂 HLB 7-9： 润湿剂 根据经验：HLB范围：0 ~ 40 非 离 子：HLB范围：0 ~ 20 非 离 子：HLB具有加和性 亲水亲油平衡值 非离子表面活性剂的HLB值具有加和性。 HLB值的理论计算法： （四）表面活性剂的增溶作用 1、胶束增溶 表面活性剂在水中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。 最大增溶浓度（MAC）:当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度 2、温度对增溶的影响 （1）Krafft点（克氏点） 离子型表面活性剂的溶解度随着