课件：胆碱受体激动药和阻断药-胡长平.pptVIP

用途： 1 .胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛 消化性溃疡辅助药 2. 遗尿症 3. 妊娠呕吐 其它季铵类化合物： 奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、 喷噻溴铵等 可作为治疗胃肠平滑肌痉挛，胃溃疡的辅助用药 (二) 叔胺类: 贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： 1. 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 2. 肠蠕动亢进 3. 膀胱刺激症 其它叔胺类化合物： 双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等 -----选择性M1受体亚型阻断药 哌仑西平(pirenzepine),替仑西平(telenzepine) 结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似 作用：选择性阻断M1受体 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用途： 1 .消化性溃疡 ; 2.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能） 优点： 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 一、 N1胆碱受体阻断药—— 神经节阻断药 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 用途: 1. 麻醉时控制性降压； 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主 动脉引起的交感神经兴奋； 3. 急进型高血压脑病和高血压危象 第三节 、N胆碱受体阻断药 (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量 (2) 气管内插管 (3) 内窥镜检查 重症肌无力诊断 电休克时防止骨折 临床应用 二、N2胆碱受体阻断药 ——骨骼肌松弛药 作用于神经肌肉接头突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 琥珀胆碱 (succinylcholine ) 又称司可林(scoline) 化构： 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成，或由二分子ACh偶联在一起组成的化合物。 1.除极化型肌松药 CH2CH2OCCH2CH2COCH2 N+ H3C H3C H3C N+ H3C H3C H3C O O H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3 乙酰胆碱 H3C 琥珀胆碱 [药理作用] 1.肌松作用 : 作用快、短，易于控制，松弛骨骼肌：IV. 1min起效，2 min 作用达高峰， 5 min作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 松弛顺序：颈部 肩胛 腹部 四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。 【作用机理】 该类药物与神经肌肉接头突触后膜N2受体结合， 产生与ACh相似的除极化，使离子通道开放， Na+内流, 引起终板膜去极化(类似ACh)，但去极 化时间长于ACh引起的去极化,使肌细胞膜持久处 于不应期状态，N2胆碱受体对ACh失敏感，而引 起骨骼肌松弛。 因为琥珀胆碱由假性胆碱酯酶水解,水解速度慢 （需 0.1~2分钟,而水解ACh只需100μ秒)。导致 Na+通道持续开放和持续去极化。 胆碱+琥珀酸 2%原型肾排泄 【体内过程】 琥珀胆碱 琥珀单胆碱 + [临床应用] ⑴内窥镜检查：气管镜、食道镜、胃镜、 ⑵气管内插管，或手术需要。 假性AChE 特点： (1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹 （肌肉瘫痪）：为什么？ ①因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起终板膜去极化。 ②因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。 (2)抗AChE药(如新斯的明)不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。反可加重毒性？琥珀胆碱由假性AChE水解，新斯的明也抑制假性AChE，可使琥珀胆碱浓度升高，加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治疗剂量无神经节阻断作用 (5)病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠