《药剂学课件6第六章：软膏剂、栓剂》课件.pptVIP

（二）局部作用的栓剂： 只在腔道局部起作用，故应尽量延缓吸收，选择融化、溶解、释药速度慢的基质 选用水溶性基质为好·· （三）几种新型栓剂： 1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物） 上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药） 3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药） 五、栓剂的质量评价 1.重量差异 栓剂10粒，符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% 五、栓剂的质量检查 2.融变时限 脂肪性基质的栓剂：3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心 水溶性基质的栓剂：3粒在60分钟内全部溶解 缓释栓剂应进行释放度检查，而不再进行融变时限检查 五、栓剂的质量检查 3.药物溶出度和吸收试验 4.稳定性和刺激试验 5.微生物限度 六、包装与贮存 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，可置于冰箱 本 章 要 求 掌握栓剂的概念、特点和质量要求 掌握栓剂作用特点，影响药物吸收的因素 掌握栓剂的置换价的概念及计算方法 熟悉栓剂的常用基质、制备方法 熟悉栓剂的质量评价与包装储存 练习题 简述常用栓剂的基质有哪些 简述处方设计中基质选择的依据 应用热熔法以可可豆脂为基质制备栓剂时，应注意些什么?为什么？ 计算题： 鞣酸的置换价为1.6，试问制备20枚、2g肛门栓需要多少克基质。（该药的标示量为0.2g） The End 药剂学软膏 ※（二）栓剂的基质 特殊要求： 1、室温时，具有适宜的硬度 体温下，易软化、融化、溶化 2、具有润湿、乳化的能力，水值较高 3、不因晶形的转化而影响栓剂的成型 （二）栓剂的基质 特殊要求： 4、熔点与凝固点的间距不宜过大 5、油脂性基质的酸价应在0.2以下 皂化价应在200～245间，碘价低于7 6、易制备、脱模 （二）栓剂的基质 分类： 油脂性基质 （药物释放快，全身作用） 水溶性基质 （药物释放慢，局部作用） （二）栓剂的基质 油脂性基质 可可豆脂、半合成椰油酯、 半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯 水溶性和亲水性基质 甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类、泊洛沙姆188 1.油脂性基质 (1)可可豆脂（cocoa butter）·· 具有同质多晶的性质，有α、β、β’及γ四种晶型 通常应缓缓加热升温，待熔化至2／3时，停止加热，让余热使其完全熔化，这样可减少转型的可能性 加入吐温61可增加吸水量 (2)半合成、全合成脂肪酸甘油酯 具有适宜的熔点，成形性好 不易酸败，性质稳定 具保湿性 国内已投产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯（38型）、半合成棕榈油酯等。其它由化学品直接合成的酯类有硬脂酸丙二醇酯等 1.油脂性基质 2.水溶性基质 ①甘油明胶（gelatin glycerin） 有弹性，不易折断 且在体温下不融化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢、持久 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关 多用作阴道栓剂基质 ②聚乙二醇类(polyethylene glycol；PEG) 易溶于水，为难溶性药物的常用载体 熔点低，常用熔融法制备 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性· 缓缓溶于分泌液，溶解速度随液体PEG比例的增加而加速 2.水溶性和亲水性基质 ③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate) 商品名Myrj52，商品代号为“S-40” 可与PEG混合使用，可制得崩解释放性较好的栓剂 2.水溶性和亲水性基质 2.水溶性和亲水性基质 ④泊洛沙姆（poloxamer188） 较常用的型号为188型；熔点为52℃。 能促进药物的吸收并起到缓释与延效作用。· 型号188表示：聚氧丙烯链段的分子量为前两位数字乘以100，18×100＝1800；第三位数字乘以10为聚氧乙烯分子量占整个分子量的百分比即8×10%＝80%。 （三）栓剂的添加剂 1.硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸等 2.增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯等 3.乳化剂 4.吸收促进剂 表面活性剂、Azone 5.着色剂 6.抗氧剂 叔丁基羟基茴香醚、没食子酸酯类等 7.防腐剂 对羟基苯甲酸酯类 （三）栓剂的添加剂 ※8.栓剂的脱模剂