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抗癫痫药和抗惊厥药_1课件
抗癫痫药和抗惊厥药
河南大学药学院
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抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药
癫痫病因:各种原因引起的脑灰质的偶然、突发、过度、快速和局限性的放电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。分为大发作、小发作、局限(灶)性发作及精神运动性发作。
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癫痫类型
大发作: 异常放电涉及全脑,导致突然意识丧失,先出现全身肌肉强直性痉挛,约20秒钟后转入阵挛,持续数分钟。大发作连续发生,患者持续昏迷,则称为癫痫持续状态,为危重急症。
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癫痫类型
小发作:又称失神发作,以突然神志丧失为主要表现,不出现抽搐,患者瞪目直视,手中持物落地而不知,持续5~20秒,无运动紊乱。自然恢复,每日可发数十、百次,多见儿童。小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。
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癫痫类型
精神运动性发作:表现为陈发性精神失常,伴有无意识的动作。
局现性发作:不影响意识,只表现为局部肢体运动或感觉障碍,持续数分钟或数日。
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常用药物
苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊酸钠。
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抗癫痫药的作用机制
有两种方式:(1)抑制病灶神经元过度放电,(2) 作用于病灶周围正常神经组织,以遏制异常放电向周围组织的扩散。
上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关,如苯二氮类和苯巴比妥,也可能与干扰Na+、Ca2+、K+等阳离子通道有关,如苯妥英钠。
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苯妥英钠
Phenytoin Sodium 大仑丁
药理作用和机制:
1、降低细胞膜对钠和钙离子的通透性,产生细胞膜稳定作用。
2、增强GABA的作用(抑制摄取、诱导受体)。
临床应用:1、癫痫:是治疗大发作的首选药物之一;2、外周神经痛;3、心律失常。
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苯妥英钠
不良反应
1、与剂量有关的毒性:胃肠道反应和神经系统反应。
2、过敏反应。
3、慢性毒性反应①、齿龈增生 ②、叶酸缺乏 ③、低血钙和拘偻病等。
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酰胺咪嗪(卡马西平)
酰胺咪嗪对精神运动性发作疗效较好,对外周神经痛也有效。其机制是稳定细胞膜(阻滞钠通道)。
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巴比妥类和扑米酮
苯巴比妥和扑米酮也可用于防治癫痫大发作
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乙琥胺
乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。
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丙戊酸钠
丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药,对各种癫痫都有一定疗效,其作用机制是增强GABA作用(①抑制GABA的降解酶系,②抑制GABA的再摄取;③增强谷氨酸脱羧酶的活性)。
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苯二氮卓类
iv地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药(1mg/min)。
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抗惊厥药
惊厥——是指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
常用药物:巴比妥类、安定、硫酸镁等
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硫酸镁
药理作用:
1、口服MgSO4有泻下和利胆作用;
2、注射MgSO4可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、心肌抑制和血管扩张作用。
骨骼肌松弛机制:钙镁对抗,抑制递质释放和骨骼肌收缩。
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