成都医学院药剂学第三章__面活性剂.pptVIP

一、概念 界面：物体相之间的交界面称为界面； 表面：固体或液体与气体之间的界面通常称为表面； 液-气、液-液、固-液、气-固界面存在一定的界面张力或表面张力； 表面活性剂的作用原理 ——降低溶液表面张力的原理？ 分子间存在着一种较弱作用力，叫分子间力。分子间力源于分子的极性。 表面张力是分子力的一种表现。它发生在液体和气体接触时的边界部分。 极性大→分子间力大→表面张力大 表面活性剂：非极性部分代替了表面层液体分子（如水分子） →表面层分子极性显著降低→分子间力减小→表面张力降低 通常，由于环境不同，处于界面的分子与处于相本体内的分子所受力是不同的。在水内部的一个水分子受到周围水分子的作用力的合力为0，但在表面的一个水分子却不如此。因上层空间气相分子对它的吸引力小于内部液相分子对它的吸引力，所以该分子所受合力不等于零，其合力方向垂直指向液体内部，结果导致液体表面具有自动缩小的趋势，这种收缩力称为表面张力。 今测知花生油所须HLB值为9.8，拟用司盘60（HLB值=4.7）与吐温60（HLB值=14.9）作乳化剂，总用量为2.2%，计算配制100ml花生油乳需两种乳化剂各多少？ （2）增溶的原理 一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团（胶束）的结果。 （1）非极性药物的增溶：药物分子钻到胶团内部非极性中心区，使药物被包围在疏水基内部而被增溶。 （2）极性药物的增溶：与增溶剂的亲水基团络合，而被完全吸附在胶团表面的亲水基之间而被增溶。 （3）半极性药物的增溶：其分子中非极性部分插入胶团的油滴（非极性中心区）中，其极性部分则伸入到表面活性剂的亲水基之间而被增溶。 胶束对油脂的增溶作用 * 2、乳化剂(Emulsifiers) 在油、水混合液中，加入界面活性剂后，界面活性剂分子定向排列在油与水的界面上，使油-水界面张力降低，并在分散相液滴的周围形成了一层保护膜，防止了分散相相互碰撞时的聚结合并，这一过程称为乳化，加入的表面活性叫作乳化剂。 Continuous phase / domain oil in water type O/W emulsion water in Oil type W/O emulsion Bicontinuous phase * 表面活性剂的HLB值，可决定乳浊液的类型，通常选用HLB值为3~8的表面活性剂作为水/油型(W/O)乳化剂；选用HLB值8~16的表面活性剂作为油/水型(O/W)乳化剂.。 每种被乳化的油，均有最适宜的HLB值，欲制成最稳定的乳浊液，应选择该油相所需的HLB值所对应的表面活性剂作用乳化剂。 * 3、润湿剂(Wetters) ①润湿：表面活性剂可降低疏水性固体药物和润湿液体之间的界面张力，使液体能粘附在固体表面，改善其润湿作用。 ②HLB值7~9(11)，并有适宜溶解度的表面活性剂，可作润湿剂使用。 * 4、起泡剂与消泡剂 起泡剂(foaming agent)：具有较高HLB值的表面活性物质在溶液中可降低了液体的界面张力，并使泡沫稳定。 * 消泡剂(antifoaming agent)：用来消除泡沫的物质，因其表面活性大，可吸附在泡沫的表面上，取代原来的起泡剂，由于本身碳链短不能形成坚固的液膜，使泡沫破坏。 消泡剂：HLB值在1-3的亲油性表面活性剂。 * 5、去垢剂 去垢剂(detergent)：用于去除洗垢的表面活性剂。 去垢作用：开始→润湿→反絮凝、分散、混悬、乳化、增溶、起泡→洗垢洗去。 HLB 13~16 的表面活性，可用作去垢剂或洗涤剂。 * 6、消毒剂和杀菌剂 大多数阳离子表面活性剂[如苯扎氯胺、苯扎溴胺]和两性离子表面活性剂[如Tego MHG(十二烷基双(氨乙基)-甘氨酸盐酸盐)，又称Dodecin HCl]，以及少数阳离子表面活性剂[如甲酚皂、甲酚磺酸钠]可用作消毒剂。 原理：与细菌生物膜蛋白质作用使之变性。 应用：皮肤、伤口、粘膜、器械和环境消毒。 * 药剂学 * 中国药科大学 * 药剂学 * 中国药科大学 * * 特点：对皮肤无刺激和过敏性，对粘膜刺激性很大，毒性中较小，Poloxamer188 (pluronic F68)可作为O/W型乳化剂，是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。 药剂学主要应用:增溶剂,静脉注射乳化剂,栓剂基质等 * * 第二节 表面活性剂的基本特性 一、胶束(micelles) 溶液的表面正吸附达到饱和后，当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，分子转入溶液中，其疏水部分相互吸引，缔合在一起。 表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水相中温度分散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称