第一章药理学总论ppt课件PPT.ppt

一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。 4、时量曲线下面积 5、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速度。 生物利用度 (F)的表示： 6、清除率（clearance，CL） 是指单位时间内机体能将多少体积的体液中的药物清除掉。单位为L/h。清除率是反映药物消除的另一个重要因素。 第一章 药理学总论 第1节 绪 言 学习目标 1、掌握药物的概念 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 3、理解药理学的学科任务 4、了解药理学的发展史 第1节　绪 言 一、药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科。 药物（drug） 预防用药 治疗用药 诊断用药 药物与毒物 药物来源 天然药物 人工合成药物 基因工程药物 药理学的学科任务 ①阐明药物的作用及作用机制 ②研究开发新药，发现药物新用途 ③为临床合理用药提供科学依据 ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律。 二、药理学的发展史 药理学的形成和发展 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers papyrus） 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰草药方剂 我国2700BC，草药方剂治病 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪完成） 《神农本草经》 大约公元一世纪 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄 《新修本草》第一部药典 《新修本草》书影 《本草纲目》 1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 7种文字 《本 草 纲 目》 （Compendium of Materia Medica ) 李时珍 Rudolf Buchheim Oswald Schmiedeberg 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。现代药理学创始人，发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。 20世纪30-50年代，新药发展的黄金时代，人工合成和半合成的化合物，磺胺类，喹诺酮类等。 第2节 药物效应动力学 学习目标 1、掌握药物作用两重性的概念 2、理解药物的基本作用 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念 4、理解剂量与效应之间的关系 第2节 药物效应动力学 一、药物作用的基本表现 兴奋 抑制 指凡能使机体组织器官原有生理、生化功能增强的作用。 抑制作用：指凡能使机体组织器官原有功能减弱的作用。 二、药物作用的选择性 指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。 三、药物作用的两重性 （一）防治作用 预防 治疗 （二）不良反应：用药后产生的与治疗目的无关且给病人带来不适或痛苦的反应 1、副反应 与治疗目的无关的作用。 是药物本身固有的作用。 症状较轻，危害不大，可预知，可转化 2、毒性反应 剂量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高时产生的危害性的反应 急性毒性、慢性毒性、三致毒性（致癌、致畸胎、致突变） 5、变态反应 (过敏反应) a少数人的病理性免疫反应。 b与剂量无关 c某些药物用皮肤过敏试验可预知 3、后遗效应：血药浓度已降至阈浓度以下时的效应 4、停药反应 突然停药后原有疾病反跳 四、量效曲线 量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示 (二) 质反应量效曲线 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等 五、药物作用机制 本课重点介绍药物作用的受体机制。 (一)受体概念 1.受体：是存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等，并通过信息放大系统，引起生理反应或药理效应。 （二）受体的特性： 1.特异性：受体对其配体具有特异性识别能力,并与其结构相适应的配体特异结合。 2.灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。 3.饱和性：受体的数目是一定的,故配体与受体具有饱和性,作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。 第