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血液系统药物ppt课件
1. 尿激酶(urokinase, UK) 直接激活纤溶酶原,血浆t1/2短,20 min。 2. 重组链激酶(rSK) 1999年国内上市 SK改良产品, t1/2 是UK的3倍。 3. 组织型纤溶酶原激活因子(t-PA) 或重组型t-PA (rt-PA) 4. 阿尼普酶 乙酰化纤溶酶原+链激酶复合物。t1/2长。 6. 葡萄球菌激酶(葡激酶,staphylokinase) 葡萄球菌中提取的溶栓酶。 7. 蝮蛇抗栓酶(ahylsantinfaretase) 蝮蛇毒提取的酶抑制剂。 第四节 抗血小板药 (antiplatelet agents) 一、抑制血小板花生四烯酸代谢 1. COX抑制剂:阿司匹林 2. TXA2合成酶抑制剂:利多格雷 3. 升高血小板内cAMP的药物 腺苷环化酶激活剂:前列环素( PGI2 ) 磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫(潘生丁) 阿司匹林作用血小板示意图 膜磷脂 环内过氧化物 小剂量 阿司匹林 大剂量 阿司匹林 PGI2 血小板 聚集 TXA2 花生四烯酸 抗血小板聚集 (血管壁) COX (血小板) 二、抑制ADP介导的血小板聚集 噻氯匹啶(ticlopidine):强效 三、抑制凝血酶诱导的血小板聚集: 重组水蛭素(hirudin):强效、特异 阿加曲斑:精氨酸衍生物。 四、血小板膜糖蛋白IIb/Ⅲa受体拮抗剂 阿昔单抗(单克隆抗体) 拉米非班。 第五节 抗贫血药 ( agents used in anemia ) 常见贫血: 缺铁性贫血(iron deficient anemia, IDA) 巨幼红细胞性贫血(megaloblastic anemia, MA) 叶酸、 Vit B12(恶性) 再生障碍性贫血(aplastic anemia, AA) 骨髓造血功能障碍 铁剂: 硫酸亚铁、枸橼酸铁铵,右旋糖酐铁 作用: 构成血红蛋白、肌红蛋白、 某些酶的主要成分。成人需1mg/天。 应用: 缺铁性贫血。 叶酸(folic acid) 作用: 转化为四氢叶酸后, 组成辅酶,传递一碳单位。 参与 (1)嘌呤核苷酸合成; (2)dUMP合成dTMP; (3)氨基酸代谢转化。 来源:广泛:动、植物食品, 生理需要:50μg/天,食物:50-200μg/天。 临床应用: 1.巨幼红细胞性贫血(补充叶酸、 Vit B12) 2.化疗药物引起的贫血 如 甲氨喋呤、乙胺嘧啶→四氢叶酸合成↓ 维生素B12 (Vit B12) 药理作用: 1. 参与同型半胱氨酸甲基化,促进四氢叶酸循环利用。 2. 促使琥珀酰CoA进入三羧酸循环。 缺乏VitB12 ? 甲基丙二酰CoA积聚?异常脂肪酸合成?神经髓鞘脂质合成异常。 临床应用: 1. 恶性贫血 注射给药,VitB12为主,叶酸为辐。 2. 巨幼红细胞性贫血 3. 神经系统疾病的辅助治疗,如 神经炎。 重组人红细胞生成素(r-huEPO) 第六节 升高白细胞药 — 造血生长因子 重组粒细胞集落刺激因子(rG—CSF) 增加中性粒细胞数并增强其功能 临床药物:非格司亭 重组粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(rGM-CSF) 增加粒细胞、单核细胞、巨噬细胞等 临床药物:沙格司亭。 第七节 血浆代用品 1. 右旋糖酐(dextran) 中分子dextran 70,低分子dextran 40, 小分子dextran 10, 作用:提高胶渗压,扩充血容量。 2. 羟乙基淀粉 1. 肝素和双香豆素抗凝机理及特点,临床应用。 2. 为什么双香豆素只用于体内抗凝? 3. 阿司匹林、双密达莫,前列环素,噻氯匹啶的抗血小板药理作用与应用。 4. VitB12的作用是什么? 思考题 第八节 酸碱平衡调节药 碳酸氢钠,乳酸钠, 酸碱平衡 Henderson-Hassalbach 方程式:
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