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胺碘酮应用指南解读 胺碘酮指南大纲 前言 胺碘酮的药理作用 胺碘酮在心房颤动、心房扑动（房扑）中的应用 胺碘酮在其它的室上性快速心律失常中的应用 胺碘酮在快速室性心律失常的应用 胺碘酮在急性冠状动脉综合征（ACS）和心衰中的应用 胺碘酮在围手术期的应用 胺碘酮使用方法与剂量的建议 随访 不良反应 结语 参考文献 胺碘酮应用历史 (1)60年代作为抗心绞痛药物 (2)70年代发现它有抗心律失常作用 (3)我国在80年初已有胺碘酮的片剂和注射剂应用 (4)85年美国FDA批准用于危及生命的心律失常，AF也是共识 的适应症 (5)现在胺碘酮已占心律失常药处方率33-70% 胺碘酮电生理作用 (1)属Ⅲ类AAD，与其他Ⅲ类药物不同 ①阻滞INa、ICa-L ②阻滞多种钾通道，包括Ikr、Iks、Ito、Ikur等 ③阻滞α、?受体 (2)对正常心肌与肥大心肌电生理作用有区别 (3)急性电生理作用与慢性电生理作用有区别 正常与肥大(病态)心肌电生理作用差别 A. 急性电生理作用—(静脉) 正常心肌 肥大心肌 阻滞INa小 + 阻滞INa大 ++ 阻滞ICa-L大 ++ 阻滞ICa-L小+ 阻滞Ikr、Iks + 阻滞Ikr、Iks++ Ito(++) Ito(+) B慢性电生理作用—(口服) 正常心肌 肥大心肌 阻滞INa、ICa-L + 阻滞INa、ICa-L+ 阻滞Ik(+++) 阻滞Ik(+++) 阻滞IksIkr 阻滞IksIkr 胺碘酮不诱发TdP原因 (1)拮抗交感活性，阻滞α、?受体 (2)阻滞多种钾通道，虽有QT延长，但跨壁复极离散缩小 (3)阻滞INa、ICa-L，抑制EAD、DAD，不产生触发活性 胺碘酮诱发TdP的附加因素 (1)低血钾，阻滞Ikr的敏感性加大 (2)与其他Ⅲ药物(Ikr阻滞剂)或其他延长QT药物联用 (3)应用前已有QT间期延长 (4)严重心动过缓(AF转复后) 胺碘酮无负性肌力和不加重室内传导阻滞 (1)QT延长，补偿2相钙内流 (2)对病态心肌阻滞ICa-L作用小 (3)口服主要起Ⅲ类作用 不影响室内传导，不显负性肌力 药代动力学特点 (1)口服生物利用度50％左右(22-86%) (2)脂溶性分布容积大(60L/kg)，起效一定要给负荷量 (3)经肝P450系统代谢(CYP2C6.、CYP2D6、CYP3A4)， 因此与多种药物相互作用 (4)代谢产物去乙基胺碘酮，活性与母药相似，排出慢 (5)心肌浓度高出血浓度10-50倍 (6)半衰期长13-143天，不要随意频繁调整剂量 (7)基本不经肾脏排除(1%)，肾功能不全可应用(按常规剂量) 临床药理作用 (1)减慢窦律 静注口服 阻滞?1受体 阻滞ICa-L和If (2)减慢AVN传导 静脉口服 阻滞?1和ICa-L 急性AF，心脏术后AF特别有效 (3)延长心房、心室肌ERP 抗AF、VF(抗颤药物) (4)静注有扩血管作用，降低血压，老年人、低血压者慎用 (5)对旁道(AP)可延长ERP，但也延长AVN传导时间 WPW+AF或AP前传AVRT，胺碘酮应用不是首选 AF治疗中应用 (1)转复AF ①转复率优于安慰剂，但并不优于其他AAD AF治疗指南为Ⅱa级推荐，A级证据 ②转复新发AF，希望48h内转复者 静注5-7mg/kg/30-60min后静滴1mg/min/6h， 6-12h不转复者电复律，复律后0.5mg/min/18h 初发AF者不用胺碘酮维持 阵发AF，持续AF者应用胺碘酮口服负荷后维持 ③超过48h AF ACC/AHA/ESC推荐胺碘酮用于AF ④用法和剂量 抗凝条件下 口服 600-800mg/d 7天 400-600mg/d 7 天 200mg/d维持 不转复者电复律