新农药开发途径及现状.pptVIP

安徽农业大学 农药污染与防治专题 我国新农药研究开发的现状及存在问题 50年代起，中国少数研究单位和高等院校已采用随机合成和类同合成进行新农药合成筛选。 60年代亦曾以水稻白叶枯病和棉花枯、黄萎病菌等作为靶标进行定向筛选，创制了渝-7802、川化-018防治水稻白叶枯病杀菌剂。 自1986年起创制工作正式列入国家攻关项目，在化工部的领导下，开始有计划地进行。由于投资太少，各单位投入的力量亦有限，可以说创制工作在中国仍是刚刚起步。 我国创制的品种有乙基大蒜素、杀虫双（单）、多菌灵、井冈霉素、浏阳霉素等以及最近研制开发的溴氟菊酯等。 我国新农药研究开发现状 我国新农药研究开发存在问题 研究设施和试验手段有待改善 创制工作的协调与管理有待加强 分子设计的思路有待提高与拓宽 研究队伍、人才、学科的配备与稳定 投资不足 现代化的研究设施是现代农药研究开发缩短时间，提高成功率的重要举措，与外国公司相比，差距是非常明显的，急待改善。 核磁共振仪是现代化学科研必不可少的仪器。它不仅用于确定化学结构，亦可用监视反应的进行，缩短反应的时间，中国一些创制位还缺乏这种最基本的研究设施。 生物测定是创制工作的重要环节，它不仅是测试合成的化合物是否有活性的手段，而且它所反馈的信息对农药分子设计与结构优化具有指导作用。外国公司对生物测定非常重视，拥有先进的设施，快速完成，即时反馈各种信息，通常用10mg的样品即可完成普筛。我们的设施落后，速度慢，所需要的样品量大得多，延缓了工作进度。 研究设施和试验手段有待改善 创制新农药工作是一项涉及多学科、技术密集性的系统工程，需要强有力的领导，协调各方面的工作，使之按一定的程序进行，以提高效率。 在国外创制工作主要是在公司中进行的，公司拥有雄厚的，必要的设备与人才，除少数工作需要委托其他单位或与其他单位协作进行之外，其全过程基本上是在公司的内部进行的。公司便于协调、指挥各方面的工作。 在中国现阶段很难形成大型的企业集团，目前企业小，竞争能力弱。利润少，无力投资于科研。创制工作主要依靠国家和省、市研究单位，高等院校进行。除个别研究院、所条件较好之外，各单位基本上不具备进行创制科研的全过程所必需的人才与设施、手段。即使南北两个创制中心建立起来，限于财力，仍有必要发挥各科研院所、高等院校的优势，形成创制、筛选防治虫、菌、草及植物生长调节剂等的网络体系，做到一药多筛，不漏筛，以提高创制的成功率，降低创制的成本。 创制工作的协调与管理有待加强 目前，中国的创制工作主要是以类同合成的思路进行的，即在别人发现的化学结构新颖、功能优异的化合物基础上，跟着合成类似物。这种策略是可取的，它省去了前期的探索工作，投资少，成功率较高。 但是，这不是唯一的策略，注意在选择类似的热点结构时，界入的宜早不宜迟。 分子设计的思路有待提高与拓宽 农药的仿制是将国外开发成功的品种，在国内复制出来，结合国内的条件，研究工业化的问题。因此，它主要是化学与化工问题，生物学方面只是验证一下文献报道的结果，一般不会有太大的问题。 而创制新农药，除了后期的工业化问题之外，还涉及到前期创制可能工业化的化合物，这是两者的差别，也是创制比仿制困难、复杂的原因。 前期的工作需要化学与生物学密切结合进行，生物学方面的工作量远大于化学方面的工作，国外创制队伍中生物学专业人员与化学专业人员比例是3/1。中国研究单位过去进行仿制工作较多，人员的组成中化学化工专业多于生物学专业。因此，观念上要强调生物与化学相结合。 研究队伍、人才、学科的配备与稳定 新农药研究开发途径 概 述 新农药是文献中尚未报道或虽有报道但未作为农药使用过，经研究开发可作为农药使用的物质。 新农药研制开发即采用各种获得新农药的全过程。其中包括：合成及筛选有效化合物，小试研究、中试研究、基础设计、成果鉴定、农药登记和市场开发等步骤。 创制新农药是一项复杂的系统工程，不仅涉及农业、林业、化学化工、昆虫生理、植物病理、植物生理生化、卫生毒理、生态环境等许多学科领域，既要满足食品、环境、农药等多种管理法规的严格要求，还要力求加快开发的速度，减少开发的费用与风险，满足农民的承受力，因而增加了开发的难度。 创制新农药都有一套大同小异的研究开发程序，按其工作的性质可分为： 化学化工系列 生物活性与药效系列 评价系列 毒性与环境系列 其他系列（产品的登记及市场开发等） 每个系列按工作先后顺序分成若干阶段，各个系列之间又相互交叉，组成有序的结构网络，相互促进，相互制约。严密的程序为取得良好的开发效果提供了可靠的保障 。 评价系列 生物活性与药效系列 化学化工系列